基本信息
文件名称:替诺福韦艾拉酚胺(TFA) MB1362.pdf
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更新时间:2025-05-17
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文档摘要

替诺福韦艾拉酚胺(TFA);Tenofoviralafenamide;GS7340

产品编号:MB1362

质量标准:98%,BR

包装规格:200MG;1G;

产品形式:粉末

基本信息

分子式C21H29N6O5P

分子量476.47

CASNo.379270-37-8

储存条件2-8℃,避光防潮密闭干燥结

DMSO95mg/mL式

溶解性

Ethanol95mg/mL

(25°C)

WaterInsoluble

注意事项溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。

其他说明为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

简介:替诺福韦艾拉酚胺GS-7340(Tenofoviralafenamide)是抗病毒药物替诺福韦(Tenofovir)的前体

药物,相比TFVdisoproxilfumarate,GS-7340能更好的将TFV送达淋巴细胞和组织。

别名:GS7340,L-Alanine,

N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-,1-

methylethylester

物理性状及指标:

外观:………………粉末

纯度:………………98%,BR

溶解度:……………DMSO95mg/mL;Ethanol95mg/mL;WaterInsoluble

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

GS-7340(Tenofoviralafenamide)是替诺福韦(TFV)的前药,它比TFV富马酸二异丙酯更有

效地将TFV传递到淋巴样细胞和组织。GS-7340降低首次通过清除率成为有效的口服前药,其体

外通透性和稳定性进行了表征,并在犬身上完成了详细的药代劢力学研究。GCS-7340通过Caco-2

产品描述细胞单层和剂量依赖性口服生物利用度显示浓度依赖性渗透性,在2mg/kg至20mg/kg时从1.7%

增加到24.7%,提示饱和肠外运输。不安慰剂相比,所有TAF剂量组的血浆HIV-1RNA从基线到

第11天显著降低(P<0.01),中位数下降1.081.73/10个拷贝/毫升,包括病毒负荷降低至25毫

兊的剂量-反应关系。用亍治疗HIV和乙型肝炎。

靶点Reversetranscriptase,NRTI;HIV逆转录酶抑制剂

GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005μM。37°C下,GS7340在人血浆和MT-2细

体外研究胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和

OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。

体内研究在雄性比格犬体内,GS7340(10mg/kg,p.o.)增强了到淋巴组织的分布。

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