（图片大小可自由调整）
2025年大学试题(医学)-药物设计学考试近5年真题荟萃附答案
第I卷
一.参考题库(共80题)
1.化学基因组学将化学和生命科学相结合，采用（）和高通量筛选技术，利用小分子化合物作为探针，探究生理和病理的生物学途径，研究靶蛋白和基因的结构和功能。
2.举例说明前药设计的目的。
3.反义核酸在进行化学修饰时要进行哪些方面的考虑？
4.环丙沙星的作用靶点是（）
A、二氢叶酸还原酶
B、二氢叶酸合成酶
C、DNA回旋酶
D、胸苷脱氨基酶
E、蛋白质合成
5.结晶筛选不仅可以检测片段是否（），而且还能精确地检测出结合在靶蛋白的（）
6.蛋白质的三级结构主要是靠（）、（）、（）来维系。
7.什么是核酸的从头合成与补救合成？它们在药物设计中的意义何在？
8.可逆抑制剂与不可逆抑制剂的区别是什么？
9.与传统化学技术相比，动态组合化学增加了（）方法。
10.电子等排原理的含义包括（）
A、外电子数相同的原子、基团或部分结构
B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D、电子等排置换后可降低药物的毒性
E、电子等排体置换后可降低药物的毒性
11.组合化学的概念是什么？其合成新化合物总数的决定因素有哪些？
12.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸（）
A、13～15
B、15～17
C、17～19
D、19～21
E、21～23
13.举例说明软药设计原理。
14.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是（）
A、甲氧基
B、羟基
C、羧基
D、烷基
E、磺酸基
15.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是（）
A、DNA拓扑异构酶
B、微管蛋白
C、胸腺嘧啶合成酶
D、乙酰胆碱酯酶
E、内皮细胞生长因子
16.论述先导化合物发现的预测方法。
17.质谱检测技术分为非公价结合法和共价结合法。（）是非共价结合检测的代表方法，（）是共价结合检测的代表方法。
18.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂（）
A、齐多夫定
B、司他夫定
C、拉米夫定
D、阿巴卡韦
E、去羟肌苷
19.世界药物索引（WDI）是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的（）
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔
20.简述受体分子四大家族。
21.为什么有些竞争性抑制剂在体外有效，而在体内无效或效果很低？
22.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为（）
A、前药设计
B、生物电子等排设计
C、软药设计
D、靶向设计
E、孪药设计
23.论述下列化合物的设计原理和特点：
24.组合化学的基本特点是什么？
25.（）是嘧啶生物合成的重要中间体。
A、天冬氨酸
B、氨甲酰磷酸
C、乳清苷酸
D、谷氨酰胺
26.关于β-分泌酶错误的是（）
A、其活性部位有相对亲水性、短厚的特点
B、抑制β-分泌酶是治疗阿尔茨海默病一条非常有前景的途径
C、它是产生β-淀粉样蛋白的关键酶
D、可在β-分泌酶底物的肽序列中引入Sta来设计β-分泌酶抑制剂
27.简述生物膜的化学组成，说明为什么新药设计必须研究生物膜的性质。
28.（）、（）和（）是基于理化性质的类药性评价。
29.简述核苷类逆转录酶抑制剂。
30.从片段到先导化合物的设计方法主要分为以下三种：（）、（）片段融合、（）
31.引起药物毒性的因素有哪些？
32.简述基于配体结构的药物设计的类型。
33.一般来说，基于片段分子的设计研究可以分成三个阶段，下列哪项不是（）
A、片段筛选
B、片段与药靶复合的结构确证
C、片段链接
D、基于片段构建新分子
34.简述靶点发现的确