氨基糖苷类品种特点庆大霉素G-杆菌作用较好，耐药性比较严重阿米卡星对钝化酶较稳定，常用于耐庆大、妥布所致的肠杆菌、绿脓感染依替米星对葡萄球菌等部分G＋球菌作用强于其他药物，对部分MRSA有效。异帕米星耐药菌少，与其他氨基糖苷类抗生素的交叉耐药性也少第31页，共78页，星期日，2025年，2月5日特点作用机制：抑制细菌核糖体的30S亚基，影响细菌合成蛋白质血清蛋白结合率低，大多低于10%第32页，共78页，星期日，2025年，2月5日临床应用主要用于G-杆菌所致严重全身感染，常联合用药加哌拉西林→铜绿假单胞菌加青、氨苄青→肠球菌心内膜炎或败血症加头孢菌素→肺炎克雷伯菌感染加苯唑西林→葡萄球菌感染链霉素→结核链霉素加青霉素→布鲁菌病、鼠疫等第33页，共78页，星期日，2025年，2月5日不良反应耳毒性：妊娠、新生儿、婴幼儿禁用，注意听力肾毒性：定期查尿常规、肾功能，老人、失水、低血压者慎用神经肌肉接头阻滞→呼吸停止过敏：询问过敏史避免与有耳毒、肾毒、神经肌肉阻滞剂，吸入性麻醉剂合用第34页，共78页，星期日，2025年，2月5日注意事项注意用药剂量和疗程，加强耳、肾毒性监测，特别是用于老年人与儿童时。在国外，通常应用大于4天时间进行血药浓度监测。最好不与其他有相同副作用的药物合用，如利尿药、一代头孢、两性霉素B等。有神经肌肉阻滞副作用，不能静推。妊娠、哺乳期间避免使用，新生儿、老年人尽量避免使用。第35页，共78页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类品种特点红霉素抗菌谱窄，抗菌外作用，静脉炎乙酰螺旋霉素G+球菌、军团菌、支原体所致的上呼吸道感染阿奇霉素抗肺炎支原体作用最强，t1/2长，一日一次罗红霉素口服，作用与红霉素相似，半衰期长，与红霉素交叉耐药。克拉霉素抗G+球菌，军团菌，肺炎衣原体作用最强第36页，共78页，星期日，2025年，2月5日1、抗菌谱相对较窄，主要作用于需氧G＋菌、G－球菌和厌氧菌。2、对支原体、衣原体，军团菌等非典型病原体有效。3、新大环内酯对流感杆菌、卡他莫拉，淋球菌支原体、 衣原体活性增强。4、组织浓度较高。特点第37页，共78页，星期日，2025年，2月5日适应证化脓性链球菌、肺炎链球菌致呼吸道感染链球菌感染引起的猩红热、蜂窝织炎白喉及白喉带菌者炭疽、破伤风、气性坏疽、放线菌病梅毒、李斯特菌病第38页，共78页，星期日，2025年，2月5日注意事项本类药物为肝药酶抑制剂，与其他药物的相互作用多。经CYP3A4代谢的药物均可受到影响，特别是与治疗窗窄的药物联用时，更应加强治疗药物监测，如阿司咪唑、特非那丁、地高辛、卡马西平、他克莫司、环孢素、茶碱、华法林等。具有一定的肝毒性，应用时监测肝功能。第39页，共78页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类抗菌谱广，尤对需氧G-杆菌、G+球菌有强大抗菌作用，对支原体、衣原体、结核杆菌亦有作用体内分布广泛，组织体液中浓度高消除半衰期较长，使用方便不良反应较轻第40页，共78页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类分代常用药物主要作用特点第一代萘啶酸已淘汰第二代吡哌酸少用(尿路、肠道感染)第三代诺氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氟氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、双氟沙星、氨氟沙星、芦氟沙星、托苏沙星对G-杆菌作用强第四代莫西沙星、吉米沙星对G+球菌作用增强第41页，共78页，星期日，2025年，2月5日特点新氟喹诺酮基本保持对革兰阴性杆菌强大抗菌活性，与环丙沙星相似，但对铜绿假单胞菌作用减弱；对G+菌（包括MRSA和肠球菌）的抗菌活性显著增强（4~5倍）；对厌氧菌和细胞内病原体的活性增强（2~4倍）；新氟喹诺酮可作为经验性治疗院外肺部感染的一线用药。第42页，共78页，星期日，2025年，2月5日作用机制作用于细菌的DNA旋转酶，影响细菌DNA合成耐药：细菌DNA旋转酶结构改变和外膜通透性改变第43页，共78页，星期日，2025年，2月5日临床应用泌尿生殖系呼吸道感染：呼吸喹诺酮菌痢伤寒、其他沙门氏菌G-菌引起的骨、关节感染皮肤、软组织、眼耳鼻喉感染沙眼衣原体、支原体所致性传播性疾病第44页，共78页，星期日，2025年，2月5日不良反应胃肠道反应皮疹ALT、BUN、Cr升高癫痫样发作、视力下降、跟腱断裂、溶血、尿毒综合征肝坏死、Q-T间期延长第45页，共78页，星期日，2025年，2月5日注意事项18岁以下未成年患者禁用与含钙、铝、镁等金属离子药物合用可减少本类药物的吸收，应避免同