*平喘药—支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药用药前后支气管的变化药理作用：激动肾上腺素β2受体,使支气管平滑肌松弛，同时抑制过敏介质释放。特点：长期应用，β-受体下调，疗效减弱第30页，共69页，星期日，2025年，2月5日*作用机理:1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张2）激动肥大细胞β2受体→细胞内cAMP↑→抑制其炎症介质和细胞因子释放3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓
平喘药—支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药第31页，共69页，星期日，2025年，2月5日*平喘药—支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药第32页，共69页，星期日，2025年，2月5日*非选择性肾上腺素受体激动药药物机制特点临床应用不良反应肾上腺素(Adrenaline)α、β-R快而强，皮下注射哮喘急性发作心脏反应麻黄碱(Ephedrine)α、β-R慢、弱、长，口服有效与其他药配伍使用，用于轻症和预防失眠异丙肾上腺素(Isoprenaline)β1、β2-R松弛支气管平滑肌的作用强于肾上腺素，吸入给药哮喘急性发作心脏反应肌肉震颤第33页，共69页，星期日，2025年，2月5日*选择性β2受体激动药【特点】选择性高；β2-R＞β1-R亲和力，对α-R无效；作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。【药物】中效制剂（4-8h）：沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林中长效制剂（8-12h）：福莫特罗，沙美特罗长效制剂（24h以上）：班布特罗第34页，共69页，星期日，2025年，2月5日*选择性兴奋β2受体；口服或吸入；吸入10-20%进入下呼吸道，吸入及吞咽入消化道均经肝代谢。缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。沙丁胺醇（舒喘灵）第35页，共69页，星期日，2025年，2月5日*特布他林可多种给药途径，作用持久。较强大的肥大细胞膜稳定作用，支气管扩张作用弱于沙丁胺醇。第36页，共69页，星期日，2025年，2月5日*福莫特罗、沙美特罗长效选择性兴奋β2受体；作用强而持久也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质释放用于慢性哮喘及慢阻肺常与激素制成复方制剂第37页，共69页，星期日，2025年，2月5日*ββ1β2α沙丁胺醇√特点急性哮喘发作用气雾剂，预防发作用控释片特布他林√主要用于预防哮喘发作福莫特罗√作用时间长，用于哮喘的长期维持治疗，特别适用于夜间哮喘选择性β2受体激动药特点比较不良反应1.大剂量：心悸2.手指震颤3.代谢紊乱：如血糖、乳酸升高，血钾降低4.耐受性：疗效降低本类药宜小剂量、气雾吸入、短期应用第38页，共69页，星期日，2025年，2月5日*肾上腺素受体激动药观察及护理1、妊娠、哺乳期妇女、甲亢、高血压、冠心病、心衰患者慎用2、心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性3、肌肉震颤：可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢和面颈部4、代谢紊乱：使血中乳酸、丙酮酸增加，酮体生成增加5、可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶，血钾降低，引起低钾血症第39页，共69页，星期日，2025年，2月5日*茶碱类二羟丙茶碱、氨茶碱、多索茶碱注射剂、口服、缓控释药理作用（1）扩张支气管（2）抗炎作用（3）免疫调节作用（4）其它：强心利尿、兴奋中枢平喘药—支气管扩张药（二）茶碱类药第40页，共69页，星期日，2025年，2月5日*1.支气管哮喘急性：肾上腺素受体激动药+茶碱类慢性：口服、预防发作和维持治疗2.慢性阻塞性肺病改善气促症状3.心源性哮喘4.中枢型睡眠呼吸暂停综合征茶碱类临床应用第41页，共69页，星期日，2025年，2月5日*不良反应（1）局部刺激：po——胃肠道反应——用肠溶片（2）中枢兴奋：可致失眠，避免睡前用或镇静药对抗（3）氨茶碱中毒：速度过快、浓度过高时头晕、心悸、惊厥、心律失常、血压剧降，严重可致猝死—使用安全剂量、稀释后缓慢静注或静滴（极量一次0.5g，一日1g。）—定期检测血浆药物浓度（＜20mg/L），及时调整茶碱用量。茶碱类的观察与护理禁忌症