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Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins
www.MedChemE
GpTx-1TFA
Cat.No.:HY-P1681A
分?式:C???H???N??O??S?.xC?HF?O?
Sequence:Asp-Cys-Leu-Gly-Phe-Met-Arg-Lys-Cys-Ile-Pro-Asp-Asn-Asp-
Lys-Cys-Cys-Arg-Pro-Asn-Leu-Val-Cys-Ser-Arg-Thr-His-Lys-T
rp-Cys-Lys-Tyr-Val-Phe-NH2(Disulfidebridge:Cys2-Cys17;Cy
s9-Cys23;Cys16-Cys30)
SequenceShortening:DCLGFMRKCIPDNDKCCRPNLVCSRTHKWCKYVF-NH2
(Disulfidebridge:Cys2-Cys17;Cys9-Cys23;Cys16-Cys30)
作?靶点:SodiumChannel
作?通路:MembraneTransporter/IonChannel
储存?式:Sealedstorage,awayfrommoisture
Powder-80°C2years
-20°C1year
Insolvent-80°C6months
-20°C1month
溶解性数据
体外实验DMSO:100mg/mL(Needultrasonic)
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;?旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造
成的产品失效。储备液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(sealedstorage,awayfrom
moisture)。-80°C储存时,请在6个?内使?,-20°C储存时,请在1个?内使?。
BIOLOGICALACTIVITY
?物活性GpTx-1TFA是?种可以从智利蜘蛛Grammostolaporter毒液中分离得到的多肽类NaV1.7钠通道拮抗剂。
GpTx-1TFA对NaV1.7通道表现出强效抑制活性,其IC50值为10nM,同时对NaV1.4(IC50=0.301μM)和
NaV1.5(IC50=4.20μM)具有优异的选择性(分别20倍和950倍)[1]。
IC50TargetNav1.3Nav1.4Nav1.5