氟喹诺酮类抗菌作用机制：抑制细菌的DNA螺旋酶，从而影响DNA的正常形态与功能达到抗菌目的。特点：1、菌谱广，尤其G-杆菌，包括许多耐药菌；2、某些品种对细胞内生长的病原体（军团菌、分支杆菌、衣原体等）也有良好作用；3、细菌突变耐药发生率低，无质粒介导耐药性。4、体内分布广，组织内，体液内可达有效浓度。5、口服吸收好，半衰期长，应用方便。6、常用的几种，同时具有抗结核菌作用。第62页，共94页，星期日，2025年，2月5日氟喹诺酮类主要有：氟啶酸依诺沙星enoxacin氟哌酸诺氟沙星norfloxacin氟嗪酸氧氟沙星ofloxacin左氟沙星levofloxacin环丙氟哌酸环丙沙星ciprofloxacin甲氟哌酸培氟沙星pefloxacin妥氟啶酸妥舒沙星toxufloxacin氨氟哌酸氨氟沙星amifloxacin氟吡酸伊洛沙星irloxacin芦氟沙星rufloxacin罗氟哌酸罗美沙星lomefloxacin多氟哌酸氟罗沙星fleroxacin特氟酸替马沙星temafloxacin司帕沙星spafoxacin第63页，共94页，星期日，2025年，2月5日氟喹诺酮的抗分支杆菌的活性引起了人们的极大兴趣，已成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、司巴沙星、莫昔沙星等研究较多且已部分用于临床。环丙沙星、氧氟沙星对结核杆菌均具有良好的抗菌活性，它们的MIC分别是0.125~2ug/ml和0.25~2ug/ml，均远低于各自在血清及组织中所获得的浓度，且明显低于诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等，后者对结核分支杆菌的MIC都大于4ug/ml。左氟沙星的MIC较氧氟沙星低1倍，其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。司巴沙星对结核分支杆菌的MIC低于环丙沙星的2~4倍，显示更强的抗菌活性。新开发的氟喹诺酮类药物有的具有更强的抗菌活性，如Du-6859a对结核杆菌的MIC90为0.2ug/ml，低于氧氟沙星的4~8倍，强于司巴沙星。第64页，共94页，星期日，2025年，2月5日应该指出的是国内外厂家正在中国市场上展开沙星大战，致使有些医疗单位盲目应用而形成“沙星热”，应正确评价其利弊，合理应用。应注意以下问题：1、血药浓度2、抗菌谱3、毒副作用4、耐药性5、药物相互作用6、对生态环境的影响第65页，共94页，星期日，2025年，2月5日氟喹诺酮类与第三代头孢菌素比较第66页，共94页，星期日，2025年，2月5日氟喹诺酮类的不良反应（10000余例）第67页，共94页，星期日，2025年，2月5日抗生素临床应用中的有关问题第68页，共94页，星期日，2025年，2月5日二.按PK/PD分类可将抗生素分为三类：1.时间依赖性药物：包括大多数内酰胺类抗生素、林可霉素类；2.浓度依赖性药物：包括氨基糖苷类、氟喹诺酮类、螺内酯类和二性霉素B等；3.时间依赖且抗菌作用时间较长的抗菌药物：如阿奇霉素等大环内酯类、碳青霉烯类、糖肽类、唑类抗真菌药等。第30页，共94页，星期日，2025年，2月5日第三部分
各类抗生素特点及其进展第31页，共94页，星期日，2025年，2月5日青霉素类属β-内酰胺类抗生素。作用机制：影响细菌细胞壁合成，为繁殖期杀菌药。分为三大类：（一）天然青霉素类（二）耐酶青霉素（三）广谱青霉素第32页，共94页，星期日，2025年，2月5日（一）天然青霉素类代表：青霉素G特点：1．杀菌作用强，毒性小；2．除G+球菌外，对阳性杆菌、阴性球菌及螺旋体有效；3．窄谱，对肠道阴性菌无效；4．口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶；5．约80%金葡菌对其不同程度耐药；6．有过敏反应，严重者发生过敏性休克。第33页，共94页，星期日，2025年，2月5日（二）耐酶青霉素代表：甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林，其中氯唑西林最好。特点：耐酶，对β-内酰胺酶稳定，主要应用于耐青霉素酶的葡萄球菌感染。第34页，共94页，星期日，2025年，2月5日（三）广谱青霉素1