药学专业知识（二）之第六章第1节抗血栓药—华法林钠

华法林钠

作用机制：与维生素K可逆性竞争，不直接抑制凝血因子的功能，而是减少II、VII、IX、X有功能凝血因子的合成

体内过程

S-华法林经CYP2C9，R-华法林经CYP1A2、CYP3A4代谢，前者抗凝作用是后者5倍

口服生物利用度90%，在3-9h达到血浆峰浓度，进食延长但是不减少吸收量

血浆蛋白结合率高，

药物作用特点

体外无抗凝作用

起效缓慢，急需抗凝者使用华法林+肝素/低分子肝素，因为VAK（包括华法林）对已经生成的凝血因子无抑制作用，只有等正常的凝血因子消耗后，才能显现，故VAK起效慢

华法林通过肝脏代谢，肾脏排泄，只有极少数通过原形从尿中排出，故肾功能不全者不需要调整剂量

适应症

1、预防和治疗深静脉血栓和肺栓塞。2、预防心肌梗死后血栓栓塞并发症

预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞

用法用量

使用华法林之前，应拟定治疗所需的国际标准化比值INR目标范围：人造心瓣膜患者预防血栓栓塞并发症的目标范围是2.5-3.5，其他适应症的目标范围是2.0-3.0

正常体重者及INR1.2的人，在前3日每日给与10mg，根据第四日INR调整剂量

对老年人、体型较小，INR高于1.2，或患有其他疾病，或正服用其他可能影响抗凝药物者，推荐前2日每日给与5mg，根据INR第三日调整剂量。

每日测定INR直到数值达标，一般需要用药5-6日，此后INR测定时隔可以延长到每周1次

更长期用药时，测定INR的随访间隔要根据患者的依从性和临床状况决定，通常测定间隔为4周

若INR数值存在大幅度波动或患者有影响肝功能疾病或维生素K吸收的疾病，测定INR间隔不应该超过每4周一次，新加用药物或停药要频繁测定INR

长期治疗随访，剂量调整后，下次INR需要在剂量调整1-2周后测定，此后延长间隔时间，以4周检测一次。

不良反应

具有致畸性

严重出血静脉推注维生素K1对抗，10-20mg，必要时可以输全血、血浆或凝血酶原复合物