药学专业知识（二）之第五章第2.2节抗高血压药之钙通道阻滞剂

钙通道阻滞药

体内过程

首过效应强，生物利用度较低，氨氯地平最高，为65-90%。血浆蛋白结合率高，经肾脏排出。

作用机制

苯烷胺类和苯并噻氮卓类钙通道结合位点在细胞膜内测，从细胞膜内侧阻滞钙通道，具有负性肌力、负性传导、负性频率作用。

二氢吡啶类钙通道结合位点在细胞膜外侧，和细胞膜外通道结合。钙通道是电压依赖性的，可以使高血压患者的血压下降，对正常血压影响较小。

药理作用

对心肌的作用

负性肌力作用：钙通道阻滞药使心肌细胞内Ca2+减少，呈现负性肌力作用。明显降低心肌收缩力，降低心肌耗氧量，舒张血管平滑肌，降低血压

负性频率和负性传导作用：钙通道阻滞药能减慢房室结的传导速度，降低窦房结的自律性，减慢心律。此作用是治疗室上性心动过速的理论基础。对心脏负性频率和负性传导作用最强的维拉帕米和地尔硫卓，硝苯地平扩血管作用最强。

对平滑肌的作用

血管平滑肌：舒张动脉血管，尼莫地平舒张脑血管作用较强，增加脑血流量。

其他平滑肌：舒张平滑肌

抗动脉粥样硬化作用

对红细胞和血小板结构和功能的影响

对红细胞：抑制Ca2+内流，减轻Ca2+超负荷对红细胞的损伤

对血小板活化的抑制作用

对肾脏功能的影响：舒张血管，降低血压，不伴有水钠潴留，且具有排钠利尿作用。