药学专业知识(二)之第四章第3节解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药
间苯三酚
曲美布汀
药理作用:可以抑制运动功能亢进肌群的运动,同时增进运动功能低下肌群的运动,诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
罂粟碱
代表药物
阿托品
作用机制:竞争性阻断乙酰胆碱ACH和M胆碱受体的结合,一般不产生激动作用。阿托品对M受体有较高的选择性,但对M受体各亚型的选择性较低。
药理作用
腺体:使腺体分泌减少,口干
眼
扩瞳
升高眼压
调节麻痹
平滑肌:阿托品对胆碱能神经支配的多种平滑肌具有松弛作用。
心血管系统
心脏:治疗量的阿托品使心率减慢,较大剂量阿托品使心率加快。
血管:治疗量阿托品对血管和血压无明显影响,较大剂量阿托品可以引起皮肤血管扩张、皮肤潮红、温热。
中枢神经系统
治疗量阿托品对中枢神经系统影响不明显
较大剂量阿托品(1-2mg)可以兴奋延髓和大脑
5mg时中枢兴奋作用增强,表现为焦躁、不安、亢奋、谵妄
中毒剂量10mg以上有明显中枢中毒症状,烦躁、幻觉、定向障碍、共济失调
临床应用
解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛,但是对胆绞痛和肾绞痛疗效差,需要和阿片类镇痛药合用。
抑制腺体分泌
眼科应用
虹膜睫状体炎
验光
患慢型心律失常:治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等患慢型心律失常,对室性心律失常疗效差。
抗休克
解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
口干、排尿困难、瞳孔扩大、皮肤潮红
随着剂量增大,依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心律加快、膀胱和胃肠道平滑肌兴奋性降低、胃液分泌抑制。(嘴巴、眼睛、心、膀胱和胃肠道、胃液)
临床用药注意
莨菪碱类药物对膀胱逼尿肌、输尿管都有解痉作用,老年人用药后更易发生排尿困难、便秘、口干。
用法用量
成人最低致死剂量80~130mg,儿童最低致死剂量10mg。
禁忌症
青光眼
前列腺增生
高热
重症肌无力
幽门梗阻和肠梗阻
东莨菪碱
药理作用:麻醉前给药,预防效果好,用于晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐等。
临床用药注意
丁溴东莨菪碱不易通过血脑屏障,没有中枢抗胆碱作用,不能用于晕动病。
多潘立酮
作用机制
外周多巴胺受体阻断剂,直接阻断胃肠道多巴胺D2受体及血-脑屏障外化学感受器触发的多巴胺受体,促进胃肠蠕动,使张力恢复,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时抑制恶心、呕吐,有效防止胆汁反流,但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
适应症
因胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良
功能性、器质性、感染性疾病及放、化疗引起的呕吐