药学专业知识（二）之第五章第1节抗心律失常药

代表药物

奎尼丁

体内过程

金鸡纳树提取物，生物利用度70~80%，血浆蛋白结合率80%，经CYP450酶代谢，20%以原形从尿中排出。

药理作用

抗胆碱作用

拮抗外周α受体

阻滞激活状态的Na通道，使通道复活减慢，显著抑制异位起搏和除极化组织的兴奋性和传导性，延长除极化组织的不应期

阻滞K通道

减少Ca内流，具有负性肌力作用

临床作用

广谱的抗心律失常药。

心房纤颤、扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防，频发室上性和室性期前收缩的治疗

不良反应

30~50%的患者出现腹泻，最常见

腹泻引起低血钾所致的尖端扭转型心动过速

金鸡纳反应：头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心、视物模糊

心脏毒性：房室和室内传导阻滞，QT间期延长、尖端扭转型心动过速

拮抗α受体引起的血管扩张、心肌收缩力减弱、血压下降

抗胆碱作用增加窦性心律、加快房室传导

药物相互作用

可以使地高辛肾脏清除率下降增加其血药浓度

可以使双香豆素类、华法林抗凝血作用增强，原因是竞争血浆蛋白

肝药酶诱导剂加速奎尼丁代谢

普鲁卡因胺

药理作用

阻滞开放状态的Na通道，降低心肌自律性，减慢传导，延长动作电位时程

临床作用

对房性、室性心律失常均有效