1.作用强度弱于左旋多巴，强于中枢抗胆减药。与左旋多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应。2.机理：①促使纹状体中残存的多巴胺能神经元释放DA②抑制DA的再摄取③直接激动D受体④较弱的抗胆碱作用3.起效快、维持时间短，用药数天即可获最大疗效。促多巴胺释放药金刚烷胺amantadine第30页，共45页，星期日，2025年，2月5日二、中枢性抗胆碱药阻断中枢M受体，减弱纹状体中ACh的作用，其疗效不如左旋多巴。主要适用于：(1)轻症患者；(2)不能耐受或禁用左旋多巴的患者；(3)治疗抗精神病药所致锥体外系反应。(4)与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；苯海索trihexyphenidyl（安坦，Artane）第31页，共45页，星期日，2025年，2月5日帕金森病治疗药分类拟多巴胺类抗胆碱药：苯海索多巴胺的前体药促多巴释放药多巴胺受体激动药左旋多巴增效药氨基酸脱羧酶抑制药MAO-B抑制药COMT抑制药（左旋多巴）（卡比多巴）（溴隐亭）（金刚烷胺）第32页，共45页，星期日，2025年，2月5日关于中枢神经退行性疾病药第1页，共45页，星期日，2025年，2月5日
第十七章治疗中枢神经系统退行性药第2页，共45页，星期日，2025年，2月5日中枢神经系统退行性疾病：PD（Parkinson‘sdisease）AD(Alzheimer‘sdisease)HD(Huntingtondisease)共同特点：神经细胞发生退行性病理改变第3页，共45页，星期日，2025年，2月5日第一节抗帕金森病药Antiparkinsonismdrugs帕金森病(Parkinson’sdisease,PD)又称震颤麻痹，慢性进行性运动障碍，属锥体外系疾病。多老年人发病。第4页，共45页，星期日，2025年，2月5日人体控制运动的神经细胞和传导纤维主要分为锥体系和锥体外系。锥体外系功能是调节肌张力、肌肉的协调运动与平衡第5页，共45页，星期日，2025年，2月5日Parkinson’sdisease(PD)Parkinsonism:-Musclerigidity-Tremor-Bradykinesia(slownessofmotion),orevenakinesia(lossofmotorfunction)-Posturalinstability(propulsion,retropulsion).Tremorofonehand第6页，共45页，星期日，2025年，2月5日主要症状1.震颤为首发症状：多由一侧上肢远端(手指)开始，逐渐累及同侧下肢、扩展到对侧肢体，下颌、口唇、舌及头部通常最后受累。典型表现是静止性震颤2.肌强直：表现为屈肌和伸肌同时受累，被动运动关节时始终保持增高的阻力，类似弯曲软铅管的感觉，故称“铅管样强直”3.运动迟缓：表现为随意动作减少，包括始动困难和运动迟缓;面部表情肌活动减少，常常双眼凝视，瞬目减少，呈现“面具脸”4.姿势步态异常：站立时呈屈曲体姿，走路时启动困难，呈小步态，步伐逐渐变小变慢，迈步后即以极小的步伐向前冲去，越走越快，不能及时停步或转弯，称“慌张步态”，上肢的前后摆动减少或完全消失。
第7页，共45页，星期日，2025年，2月5日发病机制MotorNeuron第8页，共45页，星期日，2025年，2月5日第9页，共45页，星期日，2025年，2月5日Dopaminergicneuronallossinthesubstantianigra第10页，共45页，星期日，2025年，2月5日受体疾病第11页，共45页，星期日，2025年，2月5日临床分类--病因原发性PD：动脉硬化性脑炎后遗症化学药物中毒第12页，共45页，星期日，2025年，2月5日1.多巴胺（DA）学说帕金森氏病患者黑质有病