药学专业知识(二)之第四章第1节抗酸药和胃黏膜保护药第2节抑酸药
抗幽门螺旋杆菌感染药
抑制胃酸分泌药+2个抗菌药(克拉霉素、阿莫西林、四环素、甲硝唑)
抑制胃酸分泌药+2个抗菌药+铋制剂
质子泵抑制剂+克拉霉素+阿莫西林(或甲硝唑)
枸橼酸铋钾+四环素(或阿莫西林)+甲硝唑
抗酸药和胃黏膜保护药
胃黏膜保护药
代表药物
抗酸药
作用机制
中和胃酸,升高胃内容物pH
降低胃蛋白酶活性,胃蛋白酶的最适pH为1.0~2.0,在pH4~5时几乎没有活性
适应症
消化性溃疡和反流性食管炎
抗酸药不是治疗消化性溃疡的首选药
作用特点
Mg2+具有导泻作用和高镁血症
铝、钙会导致便秘
Al3+在肠内和磷酸盐结合成不溶性的磷酸铝,阻止肠道吸收磷酸盐,引起高磷血症
铝剂吸附胆盐减少脂溶性维生素的吸收,特别是维生素A
严重铝潴留仅发生在肾衰竭患者,长期应用Al(OH)3会出血神经毒性和贫血
含镁、铝制剂可以在溃疡面和胃黏膜形成胶状保护膜
药物相互作用
铝、镁制剂会减少大部分药物的吸收,如果要合用,间隔1~2h
抗酸药和肠溶性药物同服,会加速肠溶包衣的溶解
铋剂
不良反应
口中有氨味
舌和粪便黑染
血药浓度0.1μg/mL时出现神经毒性,称为铋性脑病
肾功能不全、妊娠期禁用
用法用量
不能和牛奶、含乙醇或碳酸的饮料、咖啡、茶水同服
餐前0.5~1h用药
铝碳酸镁
药理作用
铝碳酸镁在酸性环境中转化为Al(OH)3,具有抗酸、吸附、局部止血、保护溃疡面的作用
几乎无便秘和腹泻不良反应,因为Al3+可以松弛胃平滑肌,引起胃排空延迟和便秘;而Mg2+具有导泻作用,两者作用相抵消。
抑制胃酸分泌药
药物相互作用
抑酸药会导致胃蛋白酶活性降低
维生素C、铁、钙、镁吸收减少
环孢素、伊曲康唑吸收减少
咪达唑仑口服吸收增加
H2受体阻断药
体内过程
血浆蛋白结合率较低,小部分经肾脏代谢,以代谢产物和原形的形式从肾脏排出,部分经肾小管分泌排出。雷尼替丁和法莫替丁均以原形从肾脏排泄。
药理作用
H2受体阻断药竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体,对基础胃酸的分泌抑制作用最强。
临床应用
胃和十二指肠溃疡首选药
反流性食管炎、预防和治疗应激性溃疡及药物性溃疡
治疗卓-艾综合征
消化性溃疡并发出血
缓解胃酸过多所致胃痛、烧心、反酸
作用特点
胃酸分泌反跳性增加
抑制夜间酸分泌作用最强
抑酸作用:法莫替丁雷尼替丁西咪替丁
不良反应
法莫替丁引起白细胞降低