药学专业知识(二)之第四章第1节抗酸药和胃黏膜保护药第2节抑酸药
药物相互作用
肝药酶抑制作用大小:西咪替丁雷尼替丁法莫替丁=尼扎替丁(后2者几乎无抑制作用)
用法用量
餐时或餐后、睡前给药
西咪替丁
药物相互作用
西咪替丁和氨基糖苷类抗生素合用会出现呼吸抑制,可以使用钙剂对抗,原因是氨基糖苷类抗生素可以阻断神经和肌肉的连接,使肌肉不受控制引起松弛,故两者不能合用。
作用特点
西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。
第一个应用于临床的H2受体阻断药
不良反应
轻度抗雄激素作用
脂质代谢异常
高催乳素血症
血浆睾酮水平下降
促性腺激素水平增加
男性乳房胀痛、女性溢乳
急性胰腺炎(过期考点)
不良反应少,中枢神经系统症状少见,西咪替丁偶见精子数目少、性功能减退、男乳女化等现象。
应常见头晕、嗜睡。
少见定向力障碍、意识混乱、男性乳房肿胀、精神异常;
偶见血浆泌乳素升高、女性泌乳、男性乳房女性化、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。
雷尼替丁
用法用量
缓慢静脉注射(超过2分钟)
药物相互作用
静脉给药时,罕见与快速给药有关的心动过缓的报道
延长普奈洛尔、利多卡因作用时间,苯妥英钠血药浓度升高,因为雷尼替丁会减少肝血流量。
雷尼替丁会影响维生素B12的吸收。
糖尿病患者避免同时服用磺酰脲类降糖药,可能导致低血糖或高血糖
用法用量
雷尼替丁为H2受体阻断剂,抑制胃酸的分泌,可在早晚餐时服用
胶体果胶铋须餐前1h及睡前给药,且不能与雷尼替丁同时服用,两药联用时需间隔1h以上;
禁忌症
哺乳期妇女禁用
苯丙酮酸尿症、急性间歇性血卟啉病、8岁以下儿童禁用
法莫替丁
用法用量
缓慢注射(至少2分钟)
H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药)
体内过程
PPI类药物体内代谢以CYP2C9为主,但是兰索拉唑主要代谢酶CYP3A4。
药理作用
该类药物都为前药,在酸性的壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者和H+-K+-ATP酶ɑ亚单位的巯基共价结合,使酶失活,减少胃酸分泌。
作用特点
对各种因素引起的胃酸分泌均有抑制作用
不可逆结合,抑制胃酸分泌的作用最强大,单次给药抑酸维持在12h以上
最直接最有效的抑制胃酸分泌的手段
对幽门螺旋杆菌有抑制作用
餐前空腹口服
胃酸分泌反跳性增加
PPI遇酸会快速分解,口服必须采用肠溶剂型,普通肠溶剂型服用时不能咬碎或掰开
临床应用
消化性溃疡、胃食管反流症
伴应激性溃疡并发症但不能停用NSAIDs首选PPI
不良反应
PPI会使13C尿素呼气试验(UBT)结果出现假阴性,PPI需要停药4周
长期服用可能出现骨折,定期检测血镁水平