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文件名称:药学专业知识(二)之第四章消化系统疾病用药-第1节抗酸药和胃黏膜保护药&抑酸药-第3部分(共4部分).docx
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更新时间:2025-05-21
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文档摘要

药学专业知识(二)之第四章第1节抗酸药和胃黏膜保护药第2节抑酸药

药物相互作用

肝药酶抑制作用大小:西咪替丁雷尼替丁法莫替丁=尼扎替丁(后2者几乎无抑制作用)

用法用量

餐时或餐后、睡前给药

西咪替丁

药物相互作用

西咪替丁和氨基糖苷类抗生素合用会出现呼吸抑制,可以使用钙剂对抗,原因是氨基糖苷类抗生素可以阻断神经和肌肉的连接,使肌肉不受控制引起松弛,故两者不能合用。

作用特点

西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。

第一个应用于临床的H2受体阻断药

不良反应

轻度抗雄激素作用

脂质代谢异常

高催乳素血症

血浆睾酮水平下降

促性腺激素水平增加

男性乳房胀痛、女性溢乳

急性胰腺炎(过期考点)

不良反应少,中枢神经系统症状少见,西咪替丁偶见精子数目少、性功能减退、男乳女化等现象。

应常见头晕、嗜睡。

少见定向力障碍、意识混乱、男性乳房肿胀、精神异常;

偶见血浆泌乳素升高、女性泌乳、男性乳房女性化、阴茎勃起功能障碍、精子数量减少。

雷尼替丁

用法用量

缓慢静脉注射(超过2分钟)

药物相互作用

静脉给药时,罕见与快速给药有关的心动过缓的报道

延长普奈洛尔、利多卡因作用时间,苯妥英钠血药浓度升高,因为雷尼替丁会减少肝血流量。

雷尼替丁会影响维生素B12的吸收。

糖尿病患者避免同时服用磺酰脲类降糖药,可能导致低血糖或高血糖

用法用量

雷尼替丁为H2受体阻断剂,抑制胃酸的分泌,可在早晚餐时服用

胶体果胶铋须餐前1h及睡前给药,且不能与雷尼替丁同时服用,两药联用时需间隔1h以上;

禁忌症

哺乳期妇女禁用

苯丙酮酸尿症、急性间歇性血卟啉病、8岁以下儿童禁用

法莫替丁

用法用量

缓慢注射(至少2分钟)

H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药)

体内过程

PPI类药物体内代谢以CYP2C9为主,但是兰索拉唑主要代谢酶CYP3A4。

药理作用

该类药物都为前药,在酸性的壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者和H+-K+-ATP酶ɑ亚单位的巯基共价结合,使酶失活,减少胃酸分泌。

作用特点

对各种因素引起的胃酸分泌均有抑制作用

不可逆结合,抑制胃酸分泌的作用最强大,单次给药抑酸维持在12h以上

最直接最有效的抑制胃酸分泌的手段

对幽门螺旋杆菌有抑制作用

餐前空腹口服

胃酸分泌反跳性增加

PPI遇酸会快速分解,口服必须采用肠溶剂型,普通肠溶剂型服用时不能咬碎或掰开

临床应用

消化性溃疡、胃食管反流症

伴应激性溃疡并发症但不能停用NSAIDs首选PPI

不良反应

PPI会使13C尿素呼气试验(UBT)结果出现假阴性,PPI需要停药4周

长期服用可能出现骨折,定期检测血镁水平