天然黄芩;黄芩苷;目录;01.简介;黄芩苷简介;黄芩苷分子式C21H18O11,分子量446.37。难溶于甲醇、乙醇、丙酮;微溶于氯仿和硝基苯、微溶于水,可溶于热乙酸,易溶于碱性溶液中。
遇三氯化铁显绿色,遇乙酸铅生成橙色的沉淀。溶于碱及氨水时初显黄色,不久则变为黑棕色。
熔点:231-233°C、沸点:836.6oC(760mmHg)、闪点:297.2oC
折射率:1.739、蒸汽压:1.07E-29mmHg(25°C)
在稀酸条件下比较稳定,如在2%硫酸水溶液中不会发生水解,但酸的浓度加大,升温至110℃时则可水解生成葡萄糖醛酸及黄芩素。;02.作用功能;
1.降低炎症反应
1.1阻止“NOD样受体家族蛋白3”(NLPR3)炎症小体的活化
建立中动脉闭塞的脑梗死大鼠,使用100、200mg/kg黄芩苷治疗,可激活腺苷酸活化的蛋白激酶(AMPK)信号通路,通过阻止炎症小体的活化,缩小脑梗死体积,减轻大脑炎性损伤。
1.2抑制炎症因子分泌
通过切断核因子-κB(NF-κB)信号通路,来抑制炎症因子的分泌,显著降低神经功能缺损评分和脑梗死面积,降低神经组织坏死、固缩、坏死等病理改变,发挥神经保护作用。;
2.抗氧化作用——通过Nrf2因子调节内源性抗氧化
当Nrf2被激活时,进入细胞核,并与抗氧化反应元件(ARE)结合,激活下游多种抗氧化酶:醌氧化还原酶(NQO-1)、血红素加氧酶-1(HO-1)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),促进它们相关基因的表达,针对性地消除有害自由基。
3.促进神经细胞增殖
黄芩苷可以用于治疗全脑缺血的大鼠,治疗后大鼠空间学习记忆能力的损伤有所缓解,促进海马神经干细胞增殖,改善大鼠学习记忆功能。;
4.调节肠道菌群
肠道菌群的重塑与认知、记忆、海马神经元可重塑性密切相关。肠道微生物群将膳食胆碱代谢为三甲胺氧化物,黄芩苷可以调控肠道菌群降低三甲胺氧化物的水平,增强神经元可塑性,磁共振结果显示小鼠的脑功能明显改善,穿越平板次数和游泳时间都有所提高。
5.保护血脑屏障
血脑屏障对控制外周循环与中枢神经系统之间物质交换至关重要。黄芩苷治疗中动脉闭塞的缺血性脑卒中大鼠,通过抑制基质金属蛋白酶MMP-9的活化,减轻血脑屏障的损伤、降低大鼠的死亡率、避免血管源性脑水肿。;
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7.抗肿瘤作用
直接抗肿瘤作用,如通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制信号通路、引发细胞自噬、抑制细胞侵袭迁移等方面;
间接抗肿瘤作用,包括调整肿瘤相关炎性微环境、联合用药增强疗效等。
8.抗菌作用
黄芩苷作为黄酮类成分,具有广谱抗菌活性,对大肠杆菌、葡萄球菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、念珠菌和衣原体等多种病菌,均有显著的抑制或者杀灭作用。主要途径是通过:抑制病菌活性、抑制蛋白质合成、破坏细胞膜、破坏细胞信号通路等方式发挥抗菌作用。;9、修复肝损伤
黄芩苷通过积累的诱导核因子激活受体蛋白,引起白细胞介素-18表达增加,诱导肝细胞增殖,促进肝脏再生以恢复肝脏功能。
10、治疗皮肤疾病
黄芩苷脂质体凝胶有效减轻了动物痤疮造模的角质化程度,减轻局部组织充血,降低炎症因子水平、镇痛作用明显。;03.常用提取方法;
水提法又称为煎煮法、煮提法、煎浸法,是指用水做溶剂,通过加热煮沸提取药材的成分,比较适合提取对湿热条件稳定的药材,符合中医传统用药习惯。
现有研究中介绍的提取黄芩苷的最佳工艺:黄芩投入热水中煮沸30分钟,煎液用4mol·L-1的HCl调节pH至1~2,在80℃下水浴保温30分钟,放置沉降12h,过滤后收集沉淀,水洗至中性。抽滤,40℃干燥得到黄芩苷,提取率15.08%,纯度84.58%。
还有研究优化了黄芩药材中黄芩苷的水提工艺参数,确定了最佳水提时间2.25h,料液比57ml/g,提取次数2次。;“相似相溶”原理:利用乙醇做溶剂,有效地将极性相近的黄芩苷溶解出来。
破坏细胞壁:乙醇可以使植物细胞的细胞壁膨胀破裂,使细胞内的黄芩苷更容易释放出来,增加了黄芩苷与乙醇的接触面积,提高提取效率。
沉淀杂质:在提取过程中,乙醇还可以通过改变蛋白质、多糖等杂质的溶解度和分子间作用力,使其从溶液中析出,从而与黄芩苷分离,起到纯化的作用。
对于水提法、不同浓度醇提法、不同浓度的水提醇沉法,研究人员获取了黄芩中的不同天然活性物质,表明:
1、黄芩苷是黄芩中含量最高的天然活性物质。
2、在乙醇提取物中的含量,远高于水提物和水提醇沉物。;3.超声波提取法;4.微波提取法;5.超临界CO2流体提取法;04.近年来研究趋势;除了传统中成药生产的需求,黄芩提取物(黄芩苷)大批量被应用于药物及化妆品制造中。
大量鲜货都被提取厂家尽数收购、亩