结构α、β和γ亚基组成的异三聚体可与GDP和GTP可逆结合G?GDP??G?GTP??GTP+cAMP激活蛋白激酶Aamplificationcascade（二）IP3、Ca2+－钙调蛋白激酶途径激素（儿茶酚胺、血管舒张素Ⅱ、抗利尿素、5-羟色胺等）与细胞膜上受体结合，激活G蛋白。通过G蛋白介导，激活磷脂酶C（PLC，磷酸肌醇酶）。磷脂酶C可将磷脂酰肌醇-4.5-二磷酸（PIP2）水解成二酰基甘油DAG及IP3。第二信使：IP3、Ca2+和DAGIP3进入胞质中，在内质网膜表面有IP3受体，其亚基的羧基部分构成钙通道。IP3与IP3受结合后，受体变构，钙通道打开，贮于内质网的Ca2+释放入细胞质内，胞质Ca2+的升高可激活Ca2+/钙调蛋白（Calmodulin，CaM）依赖性蛋白激酶（CaM激酶）。DAG可激活蛋白激酶C，活化的蛋白激酶C可将多种靶蛋白中的Ser、Thr残基磷酸化，调节酶活性。可被CaM激酶磷酸化的酶有：糖原合成酶、磷酸化酶激酶、丙酮酸羧化酶、丙酮酸脱氢酶等几十种。CaM有4个结合Ca2+位点，当结合Ca2+后变构，一些依赖Ca2+/CaM的蛋白激酶就被激活，从而可使许多靶酶Ser、Thr残基磷酸化，使酶激活或失活。Ca2+/CaM复合物也可以直接地与靶酶起作用。**第六章激素激素与受体结合，是信息传递至细胞的第一步。随后，由受体构象的变化引起一系列信号传递过程。一、受体跨膜型受体、胞内受体（核受体）1.受体的结构受体的化学本质是蛋白质。在细胞表面的受体大多为糖蛋白。结合域：特异性结合配体。功能域：参与信号传递。激活G蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征，即与G蛋白偶连，具有跨膜的七螺旋区结构。图肾上腺素受体2.激素与受体结合的特点①高亲和力HRH+RKd在10-9－10-11mol/L低浓度的激素也能与受体结合，引起生理效应。②高特异性有相应受体的靶细胞，才对激素起反应。③激素与受体结合是非共价的、可逆的当激素与受体分离后，激素的信使作用中止。④受体的数量大一般有数百至数千个，甚至上万个。3.受体的类型受体结合域与配体（激素）结合后，受体变构，使通道开放或关闭，引起或切断离子流动，从而传递信号。①受体－离子通道型如：乙酰胆碱受体由5个亚基在细胞膜内呈五边形排列，围成离子通道壁。当它与乙酰胆碱结合时，膜通道开放，膜外阳离子（Na+为主）内流，引起突触后膜电位变化。②受体－G蛋白－效应蛋白型信息分子与细胞膜受体结合，受体变构，通过G蛋白激活相应的效应蛋白（如酶或其它功能蛋白）。酶被激活后，可催化生成一些小分子化学物质，如cAMP，引起细胞产生相应的生物效应，称为第二信使。受体本身具有酪氨酸蛋白激酶活性，如：Insulin及一些生长因子的受体。③受体－酪氨酸蛋白激酶型跨膜糖蛋白，胞外部分构成结合域以结合配体，中间有20多个疏水aa，构成跨膜区，胞内有较多可以被磷酸化的酪氨酸残基。激素与受体结合后，受体首先自身磷酸化，然后进一步磷酸化其它的效应蛋白。图细胞表面受体类固醇激素及甲状腺激素的受体。位于细胞内，激素直接进入细胞内并与细胞内受体结合，活化的激素－受体复合物转移入核内，与所调控基因的特定部位结合，然后启动转录。④受体－转录因子型Cellularsignaltransduction膜受体介导的跨膜信号转导核受体介导的信号转导二、激素的作用机理激素通过作用于受体及其信号转导分子而影响细胞生物学功能的过程。Transmembranesignaltransduction跨膜信号转导胞外信息分子与膜受体结
合，将信息传递至胞浆或核内，
调节靶细胞功能的过程。含氮类激素脂肪族激素核受体介导的信号转导信息分子与核受体结
合启动靶基因转录的过程。Nuclearreceptor-mediatedsignaltransduction类固醇激素受体家族甲状腺素受体家族(Theprimarypathwaysofcellularsignaltransduction)细胞信号转导的主要通路（一）cAMP－P