药学专业知识（二）之第九章第7节氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
体内过程
稳定型，氨基糖苷类抗生素为有机碱，除链霉素水溶液不稳定外，其他水溶液性质稳定。
吸收：多采用肌内注射，吸收迅速而完全
分布：血浆蛋白结合率低于10%，药物容易积蓄，可以透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障
代谢和排泄：以原形经过肾小球过滤
临床应用
氨基糖苷类药物是有机碱，对需氧G-杆菌有效
链霉素和卡那霉素可以作为结核治疗
不良反应
耳毒性，前庭神经和耳蜗听神经受损
肾毒性，氨基糖苷类抗生素是药源性肾衰竭的常见因素
神经肌肉麻痹，常见于大剂量腹膜内或胸膜内给药，或静脉滴注，或肌内注射
神经—肌肉接头传导阻滞，发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼吸麻痹。因为氨基糖苷类可以和体液中的钙离子结合，降低组织内钙离子浓度，抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放，降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性
过敏反应，皮疹、血管神经性水肿、发热、口周麻痹
药物相互作用
与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米、万古霉素等有耳毒性、肾毒性药物合用，不良反应加重
常用氨基糖苷类抗生素
链霉素
结核病一线治疗药物
和四环素类合用是治疗鼠疫、兔热病首选药
和青霉素合用治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌、肠球菌引起的心内膜炎
阿米卡星
其突出优点是对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种氨基糖苷类灭火酶稳定，可以作为首选药
阿司匹林可促进肾脏对阿米卡星的重吸收，减少其排泄导致急性肾损害。
依替米星
是氨基糖苷类不良反应发生率最低的药物
庆大霉素
用法用量
庆大霉素进行血药浓度检测时，谷浓度不超过2μg/mL
庆大霉素进行血药浓度检测时，峰浓度不超过10μg/mL
肾功能不全者：血液透析后，成人按体重补给一次剂量1-1.7mg/kg；儿童补给2-2.5mg/kg；鞘内或脑内注射，成人一次4-8mg，2-3日1次。
临床用药注意
治疗疗程不宜大于2周
肾功能不全者加大使用剂量时，容易发生肾损伤
庆大霉素等氨基糖苷类不可静脉快速给药，以避免神经—肌肉接头阻滞，引起呼吸抑制。静脉使用钙剂对抗
氨基糖苷类不可用于眼内或结膜下给药，因为可能引起黄斑坏死
氨基糖苷类避免使用于重症肌无力患者，慎用于帕金森或其他肌无力患者
庆大霉素滴耳液局部应用也有可能导致耳毒性，避免耳部使用。