药学专业知识（二）之第九章第7节氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素

链霉素、庆大霉素、大观霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、异帕米星

天然氨基糖苷类

链霉素、庆大霉素、大观霉素、妥布霉素、新霉素、卡那霉素、小诺米星、西索米星、阿司米星

半合成氨基糖苷类

奈替米星、依替米星、异帕米星、阿米卡星、地贝卡星、阿贝卡星、卡那霉素B

抗菌作用和机制

抗菌谱

对需氧G-杆菌有强大抗菌活性，属于快速的静止期杀菌药。

对G-球菌（如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌）作用较差

对G+作用较差

对金黄色葡萄球菌作用较好

对嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌没有活性

药物作用特点

杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关，对繁殖期和静止期的细菌菌有杀灭作用

仅对需氧菌有效，抗菌活性显著强于其他类抗生素

PAE长，持续时间和浓度呈正相关

具有初次接触效应（首剂现象）

在碱性环境中抗菌活性增强

氨基糖苷类药物胃肠道吸收差，用于治疗全身感染时必须注射给药

日剂量给药一次，

作用机制

干扰蛋白质的起始、延长和终止，抑制细菌蛋白质的合成，破坏胞质膜的完整性。

氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻。

耐药机制

产生修饰氨基苷类的钝化酶。此为耐药的主要机制。

膜通透性改变

靶位的修饰