药学专业知识（二）之第八章第4节降血糖药

降血糖药

代表药物

口服降糖药（*格列汀对体重无影响）

磺酰脲类

临床应用

2型糖尿病

尿崩症，氯磺丙脲0.125-0.5g/d可以使患者尿量明显减少。

不良反应

继发效应：患者在使用磺酰脲类药物之初的1月或更长时间，血糖控制满意，但是疗效逐渐下降，以致于出现明显的高血糖。继发性失效的发生率每年为5-15%，治疗5年后发生率为30-40%。

常见的不良反应是皮肤过敏、胃肠不适、嗜睡和神经痛

较严重的不良反应是持久性低血糖症，也是最常见的不良反应

短效磺酰脲类发生低血糖少于长效类

口腔金属味、食欲减退、或食欲增强，和食物同服能减轻这些反应

低血糖和体重增加

临床用药注意

记忆技巧

格列本脲不用于有心肌相关的疾病

格列本脲用于空腹血糖较高者（格列齐特和格列美脲）

餐后血糖升高者使用格列吡嗪（可以增强第一时相胰岛素分泌）、格列喹酮（轻、中度肾功能不全者使用，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗）

对空腹血糖较高者使用长效的格列齐特和格列美脲

病程较长、空腹血糖较高者使用格列本脲、格列齐特和格列美脲

餐后血糖升高者使用格列吡嗪、格列喹酮

格列吡嗪可以增强第一时相胰岛素分泌

对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，选用格列美脲、格列吡嗪，不用格列本脲

对急性心肌梗死者，急性期可以用胰岛素，后再使用磺酰脲类

格列本脲容易发生低血糖

应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术，口服降糖药换成胰岛素治疗。

轻、中度肾功能不全者使用格列喹酮

因为体内代谢完全，代谢产物大部经胆道排泄

格列本脲对缺血心肌有损伤

格列本尿不但和胰岛β细胞的磺酰脲受体（SUR1）亲和力高，和心肌、血管平滑肌细胞的SUR2A、SUR2B也有较高的亲和力，当磺酰脲类药物和心肌细胞SUR2A结合后，关闭心肌细胞的K+-ATP通道，削弱心肌缺血预适应的作用，对缺血心肌有害。

禁忌症

格列齐特禁用于咪康唑治疗者

增加降糖作用，可能出现低血糖症状