(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号CN110156971A
(43)申请公布日2019.08.23
(21)申请号CN201810153233.3
(22)申请日2018.02.13
(71)申请人上海时莱生物技术有限公司
地址201203中国(上海)自由贸易区蔡伦路230号1幢4层
(72)发明人张富尧邵玉湘李火明
(74)专利代理机构
代理人
(51)Int.CI
权利要求说明书说明书幅图
(54)发明名称
一种两亲性嵌段共聚物及其制备方
法和纳米胶束载药系统
(57)摘要
本发明涉及一种如式I所示的两亲
性嵌段共聚物及其制备方法，以及该共聚
物与难溶性药物形成的纳米胶束载药系
统。该两亲性嵌段共聚物包括亲水性链
段、疏水性链段以及用于连接亲水性链段
和疏水性链段的连接子(linker)。连接子含
有不饱和结构，可以增强难溶性药物与共
聚物的相互作用，提高胶束的载药能力和
稳定性。本发明还涉及了一种纳米载药胶
束系统及其制备方法，以及该纳米载药胶
束系统用于制备治疗肿瘤、炎症、糖尿
病、中枢神经疾病、心血管疾病、精神疾
病药物方面的用途。
法律状态
法律状态公告日法律状态信息法律状态
2021-08-27专利申请权的转移专利申请权的转移
2020-12-18实质审查的生效实质审查的生效
2019-08-23公开公开
发明专利申请公布后的视为撤回
IPC(主分类):C08G63/664专利申发明专利申请公布后
2022-01-14
请号:2018101532333申请公布的视为撤回
日
权利要求说明书
1.一种两亲性嵌段共聚物,其特征在于,包含亲水性链段、疏水性链段以及用于共价
键连接亲水性链段和疏水性链段的linker,所述linker为连接子,其结构为含有芳香环、
碳碳双键、碳碳三键、共轭双键或共轭三键中的一种或多种取代的小分子片段。
2.根据权利要求1所述的两亲性嵌段共聚物,其特征在于,所述亲水性链段为数均分
子量在400~20000之间的聚乙二醇或单保护的聚乙二醇。
3.根据权利要求1所述的两亲性嵌段共聚物,其特征在于,所述疏水性链段选自数均
分子量在400~20000之间的聚丙交酯、聚乙交酯、聚乙丙交酯、聚己内酯、聚碳酸
酯或聚二氧环己酮。
4.根据权利要求1所述的两亲性嵌段共聚物,其特征在于具有如下结构:R
1
-PEG-linker-PLA-R
2
,
其中R
1
、R
2
独立地选自羟基保护基或氢;
PEG为数均分子量在400~20000的聚乙二醇嵌段,PLA为数均分子量在400~20000
的聚丙交酯嵌段,PEG嵌段和PLA嵌段的数均分子量比例为1∶0.5~2。
5.根据权利要求1所述的两亲性嵌段共聚物,其特征在于,所述linker的结构中的芳香
环、碳碳双键、碳碳三键、共轭双键或共轭三键位于共聚物的直链或侧链。
6.根据权利要求1所述的两亲性嵌段共聚物,其特征在于所述linker的结构为直链或
者侧链上含有芳香环取代的C1-C30小分子片段。
7.根据权利要求6所述的两亲性嵌段共聚物,其特征在于所述直链或者侧链上含有芳
香环取代的C1-C30小分子片段中包含或者不包含杂原子取代,其中杂原子选自