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文件名称:临床头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松和头孢噻肟等三代头孢区别.doc
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更新时间:2025-05-25
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文档摘要

临床头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松和头孢噻肟等三代头孢区别

头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松和头孢噻肟均属于第三代头孢菌素注射品种,对肠杆菌科等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,在临床上广泛应用。

抗菌谱和抗菌活性的区别

第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用强,但对革兰阳性球菌的活性弱于第一/二代头孢菌素。其中,头孢他啶和头孢哌酮除对肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有较强抗菌活性,而头孢曲松和头孢噻肟对A组溶血性链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等革兰阳性菌作用相对较强,但对铜绿假单胞菌无抗菌活性。具体见表1:

表1头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶和头孢噻肟抗菌谱?

注:+表示敏感菌超过60%;±表示敏感率30%~60%;0表示敏感菌低于30%,或者不适合选择;空白为无资料。

药代动力学的区别

第三代头孢菌素具有很强的组织穿透力,在体内分布广泛,对β内酰胺酶较稳定,对肾脏基本无毒性。头孢曲松半衰期长,可一天一次给药;头孢哌酮对β内酰胺酶不稳定,常与酶抑制剂舒巴坦组合使用,其与头孢曲松均具有高胆汁穿透力,故在胆道感染时应优先选择;头孢他啶与头孢噻肟主要经肾排泄,在尿路感染中更具优势,但对于肾功能不全患者需减量。具体如下表:

表2头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶和头孢噻肟药代动力学特点

注:无脑膜炎症时,头孢哌酮较难透过血脑屏障;脑膜炎症时,头孢哌酮可透过血脑屏障,穿透性脑脊液/血药浓度比为5%~15%。

临床应用时选择

第三代头孢菌素抗菌谱广,组织穿透力强,能在体内多个部位达到有效浓度,常用于呼吸道、胆道、泌尿道、中枢系统、盆腔、骨关节等部位感染,但对不同部位感染的药物选择仍有差异,具体如下:

??呼吸系统感染

(1)社区获得性肺炎(CAP):肺炎支原体和肺炎链球菌是我国成人CAP的重要致病原,其他常见病原体包括流感嗜血杆菌、肺炎衣原体、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌,但铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌少见。因此,对于需住院治疗的CAP,如考虑选择三代头孢菌素类药物,可选用对肺炎链球菌抗菌作用更强的头孢曲松或头孢噻肟单用,或联合四环素类或大环内酯类药物治疗;而对于存在铜绿假单胞菌感染危险因素的CAP,则更推荐选用头孢他啶或头孢哌酮单用或联合喹诺酮类或氨基糖苷类药物治疗。

(2)医院获得性肺炎(HAP):常见的病原菌包括鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌及大肠埃希菌,仍是以革兰阴性菌为主。对于非危重、无多重耐药(MDR)病原菌感染危险因素者,经验性治疗以上四种头孢菌素均可选择,而对于存在MDR感染高风险患者,则推荐予以具有抗铜绿假单胞菌活性的头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦单药或联合治疗,对于危重患者,则可选择头孢哌酮/舒巴坦联合其他药物治疗。

(3)支气管扩张合并感染:支气管扩张合并急性细菌感染时,最常见病原菌为铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌,其次为肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌等,对于无铜绿假单胞菌感染危险因素患者,可选用头孢曲松或头孢噻肟治疗,对于有铜绿假单胞菌感染危险因素者,可优先选择头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦治疗。

??胆道感染

根据近年来的监测结果,胆道感染的病原菌仍是以革兰阴性菌为主,排名前3位是大肠埃希菌(30.9%),肺炎克雷伯菌(12.7%)及铜绿假单胞菌(4.9%),革兰阳性球菌则以肠球菌属为主,此外通常合并厌氧菌感染。因此,对于轻、中度急性胆道感染,经验性用药可选用头孢曲松、头孢噻肟联合硝基咪唑类药物,对于严重感染可选用头孢他啶联合硝基咪唑类药物,或直接使用头孢哌酮/舒巴坦或碳青霉烯类药物。

??中枢系统感染

不同年龄段和诱发因素的细菌性脑膜炎患者感染的病原菌不同。如为1月~50岁患者,其较常见的致病菌为肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌(少见),经验性治疗可选用头孢曲松或头孢噻肟,而对于神经外科手术后、脑外伤或耳蜗植入术后的脑膜炎,其常见的病原菌为肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、需氧革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌),宜选用万古霉素+头孢他啶覆盖铜绿假单胞菌。

常见不良反应与注意事项

俗话说「头孢配酒,说走就走」,以上四种头孢菌素与酒精合用均可能发生双硫仑反应(轻者眩晕、嗜睡、头痛、全身潮红等,重者可出现呼吸抑制、惊厥、心功能失常等危及生命),应避免在用药期间及停药一周内饮酒或服用含乙醇药物。其他不良反应及注意事项见表3:

表3头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶和头孢噻肟常见不良反应及注意事项