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文档摘要

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药学专业知识（二）之第十一章第1节抗疟药

代表药物

抗疟药

用于控制症状的药物

氯喹

作用机制

抑制疟原虫对血红蛋白的消化，减少疟原虫氨基酸的供应。

体内过程

在肝、脾、肾、肺中浓度高于血药浓度，在红细胞中的浓度为血药浓度的10-20倍，在肝脏代谢，肾脏排泄，酸化尿液可以促进排泄

药理作用

抗疟作用

对红细胞内期裂殖体有较强杀灭作用

对子孢子、休眠子、配子体无效

不能用于病因预防和控制复发

预防性给药，预防性抑制疟疾发作

抗肠道外阿米巴病：氯喹在肝脏中的浓度较高，能杀灭阿米巴滋养体

免疫抑制作用

不良反应

金鸡纳反应

最严重的是角膜和视网膜变性，不可逆失明

耳毒性

奎宁

作用机制

抑制血红素聚合酶

和疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，抑制蛋白质合成

体内过程

肝脏浓度最高，肾脏排出

药理作用

对红细胞内期裂殖体有杀灭作用

对红细胞外期和恶性疟的配子体无效

是治疗恶性疟的主要药物

治疗耐氯喹和多种药物所致的恶性疟，也可用于治疗间日疟

不良反应

口服味苦，恶心、呕吐

金鸡纳反应：血浆浓度超过30-60umol/L时，表现为恶心、头痛、耳鸣、脸红、视力减退等，停药恢复。

或奎宁\氯喹日剂量超过1g/d时引起金鸡纳反应

低血糖