药学专业知识一之第四章第1节口服固体制剂
药物缩写总结
A:alcohol,乙醇
H:Hydroxyl,羟基
M:mthyl,甲基,micro-:微
E:thyl,乙基
P:propyl,丙基,polymrization:聚合,phthalicacid:邻苯二甲酸(酞酸)
C:cllulos:纤维素,carboxyl:羧基,crystal:结晶
S:Starch,淀粉
MC:甲基纤维素
EC:乙基纤维素
HPC:羟丙基纤维素
HPMC:羟丙基甲基纤维素
HPMCP:羟丙基甲基纤维素酞酸酯
CMC-Na:羧甲基纤维素钠
CMS-Na:羧甲基淀粉
PVP:聚维酮,聚乙烯吡咯烷酮
PVA:聚乙烯醇
PEG:聚乙烯
CAP:醋酸纤维素酞酸酯,邻苯二甲酸醋酸纤维素
PLA:聚乳酸
PLGA:聚乳酸—羟基乙酸
辅料总结
黏合剂和亲水性凝胶骨架材料、胃溶性薄膜包衣材料
甲基纤维素MC
羧甲基纤维素钠CMC-Na
羟丙基甲基纤维素HPMC
聚维酮PVP
润滑剂+生物溶蚀性骨架材料
氢化植物油
不溶性骨架材料+不溶性高分子材料
乙基纤维素EC
黏合剂、糖包衣隔离层(明胶浆)、糖包衣粉衣层
明胶
稀释剂、糖包衣粉衣层(蔗糖粉和蔗糖水溶液)、糖包衣糖衣层、致孔剂
蔗糖
黏合剂、释放调节剂、水不溶性薄膜包衣
乙基纤维素EC
黏合剂、胃溶性薄膜包衣材料
羟丙基纤维素HPC
黏合剂、润滑剂、增塑剂、致孔剂
聚乙二醇PEG
稀释剂、助悬剂、崩解剂、黏合剂
微晶纤维素
矫味剂、黏合剂、助悬剂、片剂包糖衣材料
单糖浆
口服制剂
优点
服用方便,依从性好
容易携带和摄取
安全性高,适合多种药物
缺点
起效缓慢,不宜用于急救、昏迷、呕吐
在消化道难以吸收或溶解的药物不宜制备成口服制剂
口服固体制剂
常用辅料
稀释剂(填充剂)
记忆技巧:粉盐糖精甘露微
主要含量低于50mg要加入稀释剂
乳糖:性能优良,流动性、可压性好
蔗糖:吸湿性强
糊精:较少单独使用,和蔗糖、淀粉合用
淀粉:玉米淀粉最常用,性质稳定、吸湿性小,可压性差
预胶化淀粉:又称可压性淀粉,具有良好的可压性、流动性,自身润滑性
微晶纤维素MCC:干粘合剂
甘露醇:价格较贵,常用在咀嚼片中,兼具矫味剂作用
无机盐:磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙
润湿剂
乙醇
蒸馏水,首选
聚乙二醇
可以用作片剂的水溶性润滑剂
月桂醇硫酸钠
可以用作片剂的水溶性润滑剂
黏合剂
记忆技巧:水醇润湿淀粉浆,纤维聚胶黏合强
甲基纤维素MC
淀粉浆,最常用的黏合剂之一
羟丙基甲基纤维素HPMC
羟丙纤维素HPC,可作粉末直接压片黏合剂
羧甲基纤维素钠CMC-Na,适合可压性差的药物
乙基纤维素EC
聚维酮PVP
聚乙二醇PEG
明胶
崩解剂
羧甲淀粉低取代,交联泡腾淀粉干
羧甲基淀粉钠CMS-Na
干淀粉
低取代羟丙基纤维素L-HPC
交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na
交联聚维酮PVPP
泡腾崩解剂(枸橼酸钠+NaHCO3)
润滑剂
记忆技巧:镁粉醇油