药学专业知识一之第三章第8节抗肿瘤药
抗肿瘤药
总结
属于前药的抗肿瘤药
环磷酰胺、异环磷酰胺、替加氟、卡莫氟、卡培他滨、伊立替康、依托泊苷磷酸
酯
烷化剂、金属铂化物、拓扑异构酶I、II都是干扰肿瘤细胞DNA正常功能
抗代谢药是阻断DNA合成
烷化剂类抗肿瘤药
作用机制
烷化剂能在体内形成缺电子活泼中间体或具有活泼亲电性基团的化合物，和
生物大分子中富含电子的基团结合，使其丧失活性
氮芥类
药物结构
结构特征
β-氯乙胺是药效基团
记忆技巧
环磷酰胺有2个Cl
异环磷酰胺没有Cl
常用药物
环磷酰胺
肿瘤细胞内磷酰胺酶活性高于正常细胞，在肿瘤细胞内催化裂解形
成有毒物质（丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥）
前药，体外对肿瘤细胞无效，体内活化后有效
异环磷酰胺
主要不良反应为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血
需要和尿路保护剂美司钠（巯乙磺酸钠）合用
前药
亚硝基脲类
药物结构
卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀
作用特点
对酸、碱不稳定，容易分解成N2和CO2
记忆技巧
常用药物
金属铂配合物
药物结构
作用机制
使肿瘤细胞DNA停止复制，阻碍细胞分裂
记忆技巧
常用药物
顺铂
水溶性差，仅注射给药
肾脏、胃肠道、耳、神经毒性
顺式有效
卡铂
第二代铂配合物
奥沙利铂
第一个对结肠癌有效的铂类
用法用量
用5%葡萄糖稀释，
因与氯化钠和碱性溶液(特别是氟尿嘧啶)之间存在配伍禁忌，所
以奥沙利铂一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉途径给药。
抗代谢抗肿瘤药
作用特点
选择性较小，对正常增殖较快的细胞也有毒性
周期特异性药物
嘧啶类抗代谢药
药物结构
记忆技巧
替加氟有一个4氢呋喃环，卡莫氟有一个很长的丁基，阿糖胞苷有2个
环，卡倍他滨除了有2个环外，还有一个很长的丁基
常用药物
尿嘧啶类抗代谢药
卡莫氟
对结直肠癌疗效较高
氟尿嘧啶前药
卡倍他滨
5-FU前体药
氟尿嘧啶5-FU
实体瘤首选
氟尿嘧啶前体药有卡培他滨、替加氟、卡莫氟
替加氟
氟尿嘧啶前药
胞嘧啶类抗代谢药物
阿糖胞苷
急性非淋巴细胞白血病首选
卡培他滨
氟尿嘧啶前药
嘌呤类抗代谢药
巯嘌呤：
含有嘌呤和巯基
抑制DNA或RNA合成，治疗各种急性白血病
叶酸类抗代谢药
甲氨蝶呤
作用机制
二氢叶酸还原酶抑制剂，
亚叶酸钙解救