药学专业知识一之第三章第7节抗感染药-2
抗病毒药
抗非逆转录病毒药
开环核苷类抗病毒药
药物结构
记忆技巧
鸟苷类似物,含有糖环开环后的类似物是阿昔洛韦
开环糖环比阿昔洛韦多一个羟甲基是更昔洛韦
喷昔洛韦侧链没有O
泛昔洛韦是一个酯的结构
6-脱氧阿昔洛韦没有阿昔洛韦的羰基
常用药物
阿昔洛韦:
治疗各种疱疹病毒感染首选药
前体药物是6-脱氧阿昔洛韦
更昔洛韦
巨细胞病毒CMV感染
以原型通过肾脏排泄
将更昔洛韦侧链O用C取代后得到喷昔洛韦,2者互为生物电子等排体
喷昔洛韦
生物利用度低,只能外用药
前体药物是泛昔洛韦
伐昔洛韦
阿昔洛韦前药,进入人体后迅速分解成L-缬氨酸和阿昔洛韦
6-脱氧阿昔洛韦
阿昔洛韦去羰基衍生物,水溶性提高,方便注射,在体内被黄嘌呤
氧化酶氧化成阿昔洛韦,是阿昔洛韦的水溶性前药
非核苷类抗病毒药
药物结构
记忆技巧
鸟嘌呤+三氮唑结构
常用药物
利巴韦林:广谱抗病毒药
干扰病毒进入宿主细胞核病毒释放的药物
金刚烷胺类药物
作用机制
M2蛋白抑制药,干扰病毒脱壳核成熟病毒的释放
药物结构
记忆技巧
常用药物
盐酸金刚烷胺
抗A型流感,
含有对称的刚性笼状结构(饱和三环葵烷)
盐酸金刚乙胺:中枢副作用小
干扰素
只有在诱导剂诱生的情况下,才能活化
奥司他韦
神经氨酸酶NA抑制药,流感神经氨酸酶特异性抑制药
前体药物,防流感首选
抗逆转录病毒药
核苷类逆转录酶抑制药
结构特点:含嘧啶或嘌呤和五元氧环
构效关系
结构特点
记忆技巧
xx夫定和他滨
脱氧胸腺嘧啶核苷类似物的是齐多夫定,含有N3
没有N3,其他同齐多夫定,是司他夫定
双脱氧硫代胞苷化合物,含有OS5元环,没有F,是拉米夫定
比拉米夫定多一个F的是恩曲他滨
常用药物
司他夫定
适用于齐多夫定、扎西他滨不能耐受或治疗无效的HIV
齐多夫定HIV感染首选药
非核苷类逆转录酶抑制药
药物结构
记忆技巧
xx拉平、xx韦x
常用药物
奈韦拉平
专一性HIV-1非核苷类逆转录酶抑制药
依法韦仑
非竞争性抑制HIV-1逆转录酶
HIV蛋白酶抑制药
作用机制
竞争性抑制HIV-1蛋白酶的活性,导致蛋白前体不能裂解,不能形成成熟
的病毒体
记忆技巧
xx那韦
抗疟药
药物结构
记忆技巧
结构特别复杂
双氢青蒿素有OH,蒿甲醚有OCH3
常用药物
青蒿素
我国发现的第