药学专业知识一之第八章第3节药物的作用机制和受体
药物的作用机制和受体
药物的作用机制
作用于受体
如胰岛素激活胰岛素受体
阿托品阻断副交感神经末梢支配效应器细胞上的M胆碱受体
肾上腺素激活β、α受体
影响酶的活性
解热、镇痛药阿司匹林抑制环氧合酶COX
抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素I转化酶
治疗充血性心力衰竭药物地高辛抑制Na+,K+,ATP酶
氯霉素抑制肝药酶，苯巴比妥诱导肝药酶
碘解磷定使有机磷酸酯酶抑制的胆碱酯酶复活，
尿激酶激活血浆纤溶酶原
伏立康唑禁止和利福平合用，因为利福平诱导肝药酶，使伏立康唑Cmax和
AUC下降
伏立康唑禁止和卡马西平合用，因为卡马西平会显著降低伏立康唑血药浓度
伏立康唑禁止和奎尼丁合用，因为2个都是CYP3A4底物，伏立康唑使奎尼丁
血药浓度升高，导致Q-T间期延长，偶见尖端扭转型室性心动过速
影响细胞膜离子通道
抗心律失常药分别影响Na+、K+、Ca2+
局麻药利多卡因抑制Na+通道
钙通道阻滞药硝苯地平阻滞Ca2+通道，使血管舒张，降低血压
阿米洛利阻滞肾小管Na+通道，
米诺地尔激活血管平滑肌ATP敏感的K+通道
干扰核酸代谢
抗肿瘤药
磺胺类抗菌药抑制敏感细菌体内叶酸代谢，干扰核酸合成
氟尿嘧啶和尿嘧啶结构相似，干扰蛋白质合成
喹诺酮类抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV
抗HIV药齐多夫定抑制核苷酸逆转录酶
补充体内物质
补充铁剂治疗缺铁性贫血
补充胰岛素治疗糖尿病
改变细胞周围环境的理化性质
注射甘露醇，在肾小管内产生高渗透压利尿
口服氢氧化铝、三硅酸镁中和胃酸
二巯基丁二酸钠络合重金属离子
注射右旋糖苷铁形成高渗
影响生理活性物质及其转运体
噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl-转运体，发挥排钠利尿作用，如呋塞米抑制
的是肾小管的Na+-K+-2Cl-转运体
丙磺舒竞争性抑制肾小管转运体，抑制尿素再吸收
影响机体免疫功能
免疫抑制药：肾上腺皮质激素类药物（0.75mg地塞米松=4mg甲泼尼龙=5
mg泼尼松=20mg氢化可的松=25mg可的松）、钙调磷酸酶抑制药、抗增
殖、抗代谢、抗体致畸【激素减量原则是先快后慢】
免疫增强剂：免疫佐剂、免疫恢复药、免疫替代药
免疫抑制药环孢素、
免疫调节药左旋咪唑
非特异性作用
有些药物无特异性作用机制，和理化性质有关
消毒防腐药
酚类、醇类、醛类、重金属盐类等蛋白沉淀剂
NaHCO3、氯化铵
药物的作用和受体
受体的概念
受体
配体
受体的特性
饱和性：
特异性
可逆性
灵敏性
多样性
药物和受体相互作用学说
占领学说：药物的效应不仅和被占领的受体数量成正比，也和药物—受体之
间的亲和力和药物的内在活性有关
速率学说
二态模型学说
药物和受体的亲和力和内在活性
亲和力：引起最大效应一半时的药物剂量或浓度，Kp值越大，亲和力越小，
成反值的比，而pD2(-lgKd)值的大小和亲和力成正比
内在活性：药物和受体结合能产生的效应（最大效能Emax），用α表示，通
过量—效曲线的高度判断。
受