(一)常见5-HT受体激动药:1.舒马普坦:(1)通过激动5-HT1D受体(＋5-HT10–R);(2)可引起颅内血管收缩;(3)是治疗偏头痛疗效最好的药物。第31页，共37页，星期日，2025年，2月5日2.西沙必利:(1)＋5-HT4–R（肠壁神经节丛神经细胞）,促进神经末梢释放Ach;(2)胃动力增加,临床用于治疗胃食道反流症等胃肠动力失调疾病。3.右芬氟拉明:(1)＋5-HT1–R;(2)强大的抑制食欲作用，用于减肥。第32页，共37页，星期日，2025年，2月5日4.丁螺环酮:(1)＋5-HT1A–R;(2)抗焦虑药;(3)是一种有效的非苯二氮卓类抗焦虑药。第33页，共37页，星期日，2025年，2月5日(二)5-HT受体阻断药:1.赛庚啶:(1)选择性阻断5-HT2–R;阻断H1–R和较弱的抗胆碱作用;(3)治疗荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病；(2)预防偏头痛发作;(4)青光眼、前列腺肥大及尿闭患者禁用；驾驶人员及高空作业者慎用。第34页，共37页，星期日，2025年，2月5日昂丹司琼:(1)－5-HT3–R;(2)镇吐作用强大;(作用于孤束核,催吐化学感受器);(3)主要用于癌症病人手术和化疗伴发的严重恶心、呕吐。第35页，共37页，星期日，2025年，2月5日1.治疗晕动病可选用（??）?A．西咪替丁??B．苯海拉明??C．雷尼替丁D．特非那定?2.H1受体阻断药最常见的不良反应是（）A.烦躁、失眠?B.镇静、嗜睡?C.变态反应D.药物致畸?3.高空作业的患者不宜选用（）A．西咪替丁?B．华法林??C．苯海拉明??E．雷尼替丁第36页，共37页，星期日，2025年，2月5日感谢大家观看第37页，共37页，星期日，2025年，2月5日关于影响自体活性物质的药物(2)第1页，共37页，星期日，2025年，2月5日第2页，共37页，星期日，2025年，2月5日第十九章影响自体活性物质的药物第3页，共37页，星期日，2025年，2月5日自体活性物质的概念：由靶组织形成，在产生部位即产生作用，不需要血液循环长途运输，故又称为“局部激素”。主要包括：组胺、5-羟色胺、白三烯、前列腺素等第4页，共37页，星期日，2025年，2月5日学习目标1.掌握H1受体阻断药的作用、临床应用、不良反应及用药指导；2.熟悉影响5-HT药物的临床应用及不良反应。第5页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节组胺和抗组胺药第6页，共37页，星期日，2025年，2月5日组胺是一种内源性的生物胺，分布广泛，主要存在于肥大细胞及嗜碱性细胞中，具有多种生理活性，是非常重要的自体活性物质之一；组胺调节着广泛的细胞反应，包括过敏反应、炎症反应、胃酸分泌、在某些脑区可能起着神经递质作用。一.组胺及组胺受体激动药第7页，共37页，星期日，2025年，2月5日(一).组胺的形成、分布、释放:1.形成：组胺是由组胺酸经组胺酸脱羧酶作用脱羧而成；2.分布：组胺广泛存在于动、植物组织中;也是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成分；在人体几乎存在于所有的组织中；磷酸吡哆醛第8页，共37页，星期日，2025年，2月5日3.释放：组胺在体内以无活性的状态存在于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。当寒冷、烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒素（如蛇毒）、紫外线、变态反应等引起组织损伤时，可使肥大细胞脱颗粒，组胺就从肥大细胞释放出来，作用于邻近靶细胞特异受体，产生生物效应。组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的重要介质。第9页，共37页，星期日，2025年，2月5日4.组胺本身无治疗用途;5.但组胺拮抗剂---抗组胺药,却广泛应用于临床。第10页，共37页，星期日，2025年，2月5日(二).组胺受体的分布及效应:1.H1受体兴奋效应：(1)增加鼻和支气管粘膜分泌粘液→引起呼吸系统症状→鼻塞、流涕等;(2)刺激感觉神经末梢→引起局部痛、痒(3)血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细血管扩张→局部水肿等;