第一代头孢菌素G+G-耐青霉素酶血浓度蛋白结合率头孢氨苄╋~╋╋╋耐低低头孢唑啉╋╋╋╋╋╋耐高高头孢拉定╋~╋╋╋耐高低一代头孢菌素主要作用于需氧的G+球菌，仅对少数G-杆菌有一定活性头孢唑林常用于预防手术后切口感染。第23页，共52页，星期日，2025年，2月5日第二代头孢菌素对G+球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分G-杆菌抗菌作用较为优异。抗酶性能强：如一些G-菌（大肠埃希菌、奇异变形杆菌）抗菌谱广：较一代扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分肠杆菌、部分枸橼酸杆菌有抗菌活性。注射剂：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢尼西口服：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯。注射用头孢呋辛常用于预防手术后切口感染。第24页，共52页，星期日，2025年，2月5日第三代头孢菌素药品名称肠杆菌科铜绿耐酶排泄其他头孢噻肟╋╋╋╋╋耐肾肝内代谢头孢曲松╋╋~╋╋╋╋╋耐肝胆半衰期长，入CSF多头孢哌酮╋╋╋╋╋不耐肝胆出血倾向头孢他定╋╋╋╋╋╋╋耐肾免疫缺陷者感染口服剂：头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢地尼、头孢妥仑匹酯；注射剂：头孢唑肟、头孢匹胺。第25页，共52页，星期日，2025年，2月5日抗菌谱与适应症第三类头孢菌素同。主要用于①对三代头孢菌素耐药而对其敏感的细菌感染（G-为主）。②用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗第四代头孢菌素头孢匹罗（瑞典1992）头孢吡肟（瑞典1993）第26页，共52页，星期日，2025年，2月5日注意事项！1.禁用于任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。2.用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、β内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如果发生过敏性休克，应立即抢救并给予肾上腺素等治疗。3.本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量，中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。4.氨基糖苷类和第一类头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料。第27页，共52页，星期日，2025年，2月5日二代头孢特点＋抗厌氧菌+对?-内酰胺酶稳定头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦三代头孢特点＋抗厌氧菌+对?-内酰胺酶稳定头孢拉宗、头孢米诺头霉素类第28页，共52页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类品种：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素阿米卡星、奈替米星、依替米星特点：静止期杀菌剂，主要作用于G-杆菌（包括铜绿假单胞菌等非发酵菌），对葡萄球菌和肠球菌有一定作用，对链球菌作用不强，对厌氧菌无作用。药效学特征：1.首次接触效应2.对所有敏感菌均具有抗生素后效应3.临床疗效呈浓度依赖性4.耳、肾毒性与其谷浓度有关。治疗的关键在于，在日剂量不变的情况下，提高峰浓度，降低谷浓度，从而提高疗效，降低副作用。因此，此类药物提倡一天一次给药。第29页，共52页，星期日，2025年，2月5日耳毒性前庭功能失调：多见于卡那霉素、链霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害：多见于卡那霉素、阿米卡星。妊娠期注射可致新生儿听觉受损，应禁用。肾毒性卡那霉素=西索米星庆大霉素=阿米卡星妥布霉素链霉素神经肌肉阻滞类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，引起心肌抑制、呼吸衰竭等。以链霉素和卡那霉素多见。（肌无力患者、接受肌肉松弛药物）。主要的不良反应第30页，共52页，星期日，2025年，2月5日注意事项！1.临床应用时要注意其用药剂量与疗程，加强患者耳、肾功能的监测，特别适用于老年人和儿童时。2.此类药物最好不要与其他具有相同副作用的药物联用，如利尿剂、Ⅰ代头孢、两性霉素B等。3.此类药物具有神经肌肉阻滞的副作用，主要表现为呼吸抑制。使用时不