临床局麻药常见类型、新剂型及不良反应
局麻药分类
通常根据化学结构分类，分为酯类和酰胺类。
（1）酯类局麻药
酯类局麻药是对氨基苯甲酸的酯类衍生物，由血浆胆碱酯酶代谢，代谢产物为对氨苯甲酸，是一种变应原，使酯类局麻药有发生过敏反应的可能。
常用酯类局麻药有普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、可卡因。
（2）酰胺类局麻药
酰胺类局麻药是含有酰胺键的化合物，主要由肝脏代谢，发生过敏反应的可能性极小。
常用酰胺类局麻药有利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
常用局麻药介绍
（1）普鲁卡因
①短效脂类，毒性较小，亲脂性低，黏膜穿透性强；
②一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉；
③注射给药后1～3min起效，可维持30～45min；
④单次最大剂量（即中毒剂量）：1000mg。
（2）丁卡因
①麻醉效能强普鲁卡因10倍，毒性强其10～12倍，一般用于表面麻醉；
②作用迅速，1～3min即生效，维持2～3h；
③单次最大剂量：60mg。
（3）利多卡因
①局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间较长，且有较强的组织穿透性和扩散性；
②其毒性较普鲁卡因大，局麻时用量应比普鲁卡因少；
③单次最大剂量：400mg。
（4）布比卡因
①起效快，作用时间长，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞；
②胎儿/母亲血浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制；
③可用于酯类局麻药过敏患者；
④单次最大剂量：150mg。
（5）高乌甲素
①强效镇痛，与哌替啶相当，持续作用更长，为曲马多替代品；
②作用持久，有较强的由深至浅的麻醉作用；
③高度安全性；
④降温消热，作用类似于阿斯匹林；
⑤抗炎消热；
⑥可抑制毛细血管通透性，消除耳廓、足趾、关节、下肢肿胀、抑制肉芽肿形成。
新剂型局麻药
（1）局麻药微球
是将局麻药充分溶解或分散于高分子材料基质中，将药剂制备成为直径为1～40pm的微小球状实体，微球具有生物相容性，可被生物降解。
载药量较大，药物缓释作用时间长，其局部麻醉维持时间与载药量呈正相关，但载药量过大有时存在单位时间内释放局麻药过多的风险。
（2）局麻药脂质体
由一层或多层磷脂双分子膜包裹的水相所组成的微球型，其粒径为20pm至10nm。
特点：
①与细胞膜磷脂亲和力较强，可提高局麻药穿透细胞膜的能力；
②靶向性高，可提高在肝、脾、肺、骨髓、淋巴以及肿瘤等组织中的水平；
③释放缓慢，有效血药浓度维持时间长，延长了局部麻醉作用时间；
④还可促进药物的皮肤渗透，可能与水合、融合、穿透及汗腺或皮脂腺渗透等有关。
（3）局麻药乳剂
通过两种溶解力低或不相溶的液体以微小液滴的形式分散在连续相中，进而形成较稳定的两相体系，多为不透明的乳白色，称之为乳浊液。
如将局麻药加到乳浊液中称为局麻药乳剂，通常液滴直径为0.1～100μm者称之为乳剂，0.01～0.1μm者为微乳剂。
应用：局麻药乳膏，1g乳膏含利多卡因25mg、丙胺卡因5mg，主要用于皮肤局部麻醉、穿刺、取血样本以及浅层外科手术。
（4）局麻药水凝胶
由于水凝胶具有多种特殊的化学和物理特性而被广泛用作药物释放载体，水凝胶能将低分子药物以结合或复合的形式包埋在微胶囊里,?使低分子药物转变为高分子，从而改变传统药剂学的释放体系，延长药物的有效持续时间，提高药物的稳定性、减少用药剂量。
（5）局麻药微型胶囊
是一种将局麻药包裹在囊膜内的微型无缝胶囊，直径为5～400μm，呈球形粒状。
微囊制备技术可改善药物的物理性质，可包裹亲油性、亲水性、气体、液体以及固体药物。
常见的不良反应及预防
（1）局部不良反应
主要和操作技术和局麻药浓度相关，穿刺损伤等。
（2）全身不良反应
①过敏反应
发病率：很少见，其中酯类多见于酰胺类，故应用局麻药的时候无需皮试。
预防：使用前可询问患者有无过敏相关史。
处置：吸氧治疗、激素治疗等，即使患者症状有所缓解，仍需进行一段时间的观察；巴比妥等药物可加速局麻药的分解，若发生过敏反应，则需立即停止给药，并对患者实施抢救治疗。
②中枢神经系统毒性
中毒原因多由于药量过大或意外注入血管内所致，可分为中枢神经毒性反应与脊神经毒性反应。
中枢神经毒性反应：主要因为给药后患者血液内的局麻药浓度显著升高，阻滞了大脑皮质抑制通路，使得患者中枢神经产生兴奋，进而引发相关的中枢神经症状，严重者甚至可出现惊厥。
脊髓神经毒性反应：通常表现为暂时性神经病学综合征与马尾神经综合征。
a、暂时性神经病学综合征主要发生于蛛网膜下腔阻滞完全恢复后早期，主要症状为患者感觉躯干下部如臀部、股部等出现灼烧般疼痛感、放射性疼痛感或痉挛性疼痛感等。