药物代谢动力学;药物的药动学参数
药物浓度(C)随着时间(t)改变而发生变化的规律;Time-concentrationcurve
药物时间—浓度曲线;;Peakconcentration峰浓度(Cmax)
药物吸收与消除的速度相等
Tmax达峰时间
到达峰浓度(Cmax)的时间
最小有效浓度
(MEC);潜伏期
从给药开始到MEC的时间
持续期
基本疗效的持续时间
残留期
药物降至MEC之下到自体内完全消除的时间;时量曲线的参数;Bioavailability生物利用度(F)
药物经血管外给药后被吸收进入体循环的百分数
绝对生物利用度
静脉注射药物的生物利用度是100%,将静脉注射与血管外途径给药时的AUC值进行比较
意义:评价同一种药的不同给药途径的吸收程度
相对生物利用度
在同一给药途径下对不同制剂进行比较
意义:评价不同厂家同一种制剂或同一厂家的不同
批号药品间的吸收情况是否相近或等同;绝对生物利用度;Drugeliminationkinetics
药物消除动力学;First-orderkinetics一级动力学
恒比消除;Zero-orderkinetics零级动力学
恒量消除;消除5单位/h;First-orderkinetics一级消除动力学(恒比消除)
定义:是指血中药物消除速率(dC/dt)与血中药物浓度
的一次方成正比
公式:
意义:血药浓度高,单位时间内消除的药量多
Zero-orderkinetics零级消除动力学(恒量消除)
定义:是指血中药物消除速率与血中药物浓度的零级
方成正比
公式:
意义:血药浓度按恒定消除速度(单位时间消除的
药量)进行消除,与血药浓度无关;★药物消除的一级动力学与零级动力学之区别;非线性消除;Half-life半衰期(t1/2)
定义:指药物在体内分布达到平衡状态后
血浆药物浓度降低一半所需的时间
公式:t1/2=0.693/ke
意义:①机体消除药物的能力和消除药物的快慢
②调整用药剂量和用药间隔时间
③一次用药后经过5个t1/2基本消除;
每间隔1个t1/2给药一次,经5个t1/2达稳态浓度
④药物分类的依据;单次给药,停药后经过5个t1/2,
药物基本消除(96%以上);
Steady-stateconcentration(Css)稳态血药??度
目的:多次给药使血药浓度达到有效范围;多次给药;每间隔1个t1/2给药一次,经5个t1/2达稳态浓度;Maintaindose维持剂量(Dm)
Loadingdose负荷剂量(DL);病情危重时,第一次给药后希望很快达到稳态浓度(Css),可给予负荷剂量DL
将第一个t1/2内静脉滴注剂量的1.44倍在静脉滴注开始时一次推注静脉内可立即达到并维持Css
每隔一个t1/2给一次药时,采用首剂加倍剂量的负荷量,可使血药浓度迅速达到Css;Apparentvolumeofdistribution(Vd)
表观分布容积——(了解)
定义:指体内药物总量待平衡后,按测得的血浆药物浓度计算所需的体液总容积。Vd用(L)表示
公式:Vd=A(mg)/C(mg/L)
意义:Vd是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。由药物理化性质决定。反映药物分布的广度和药物与组织结合的程度。①根据表观分布容积调整剂量;②估算血容量及体液量;Plasmaclearance血浆清除率(CL)——了解
定义:是肝肾等的药物清除率的总和,即单位时
间内多少容积血浆总的药物被清除干净
单位是L/h,如按体重计算单位为L·kg/h
公式:CL=Vd·ke或CL=D0/AUC
总清除率CL总=CL肾+CL肾外
意义:依据患者的肝或肾功能状态选用药物或调整剂量
肝功能主要影响脂溶性药物的清除率
肾功能主要影响水溶性药物的清除率;PharmakineticsParameters