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文件名称:《药物动力学》第2章 药物的吸收-教学课件(非AI生成).ppt
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总页数:70 页
更新时间:2025-06-12
总字数:约9.43千字
文档摘要

二、影响注射给药吸收的因素影响药物扩散速度和注射部位血流的因素生理因素药物的理化性质剂型因素*注射部位的血流状态:上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌淋巴液的流速:水溶性大分子和油溶液按摩和热敷运动生理因素*分子量解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm,允许<800的药物分子通过难溶性药及非水溶液:药物的溶解是限速过程小大血管吸收淋巴管吸收分子量药物的理化性质*溶出速率:水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬剂剂型因素*第三节口腔和鼻腔及肺部用药物的吸收

DRUGABSORPTIONFROMBUCCAL,NASALANDPULMONARYLOCATION局部:气雾剂、膜剂、口腔片剂,溶液或混悬漱口剂等,治疗口腔溃疡、细菌或真菌感染,以及其他口腔科或牙科疾病。全身:舌下片、粘附片、贴膏等剂型。*一、口腔用药物的吸收

BUCCALABSORPTIONOFDRUG口腔粘膜:咀嚼黏膜(25%),内衬粘膜(60%),特性粘膜(15%),角质化,非角质化唾液量1~2L/天,pH5.45~6.06,受刺激pH7.8被动扩散,脂溶性药,不解离易吸收。*口腔的吸收未角质化的舌下、颊粘膜的透过性高角质化部位透过性较低口腔、牙龈、舌下血管(密度大)→体循环(无首过效应)通透性:胃肠粘膜口腔粘膜皮肤肽类需加吸收促进剂(氮酮Azone)制剂口感*舌下给药由舌下静脉,不经肝脏而直接进入体循环,适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素。*二、鼻腔用药的吸收

DRUGABSORPTIONFROMNASALMUCOSA鼻粘膜:2~5mm,150cm2,类脂质,负电荷,微孔径0.4~0.8mm鼻粘液,pH5.5~6.5,2~3%蛋白水解酶,后者影响某些药物睫状细胞:自主流动性,使鼻粘液单向流至咽部纤毛:受刺激带动分泌液等向咽部运动*经鼻给药的优缺点优点:鼻粘膜内的丰富血管和鼻粘膜的高度渗透性有利于吸收;可避开肝首过作用、消化道粘膜代谢和药物在胃肠液中的降解;吸收程度和速度有时可与静脉注射相当;鼻腔内给药方便易行。缺点:多种药物/附加剂对鼻腔纤毛运动有害、刺激、鼻塞、过敏、嗅觉↓适用于:普通剂型使用不方便,或药物口服吸收慢,副作用强时,可考虑鼻粘膜给药*经鼻给药的条件普通剂型使用不方便,或药物口服吸收慢,副作用强时,可考虑鼻粘膜给药鼻腔的血液循环和分泌机制对外界影响或病理状况敏感,如外界温度、湿度变化,鼻部疾病能够降低鼻腔吸收。*三、药物在肺部的吸收

DRUGABSORPTIONFROMPULMONARYLOCATION肺吸收面积大:气管,肺泡,毛细血管:140m2*肺部的吸收吸收表面→毛细血管壁厚度薄直接进入体循环被动扩散为主;水溶性药吸收快部位肺泡 小肠 皮肤μm0.5~l40150*影响肺部药物吸收的因素

(FACTORSAFFECTINGDRUGABSORPTIONFROMPULMONARYLOCATION)呼吸道纤毛运动与药物清除部位气管支气管肺泡药物停留(h)2-35-2424呼吸道粘膜中存在多种代谢酶,药物可能在肺部上皮组织被代谢失活;快而短的吸气药物粒子停留在气管,细而长的吸气药物到达肺深部如肺泡。生物因素:*影响肺部药物吸收的因素药物因素:脂溶性药物吸收半衰期短,水溶性药吸收半衰期长;药物分子量1000;药物粒径与剂型mm102~102.5~3.00.5部位气管细支气管肺泡呼出*一、眼的结构与生理眼:眼睑、眼球、眼附属器*二、眼部药物吸收途径角膜渗透和结膜渗透角膜吸收:局部用药,一般是脂溶性药物结膜吸收:全身作用,亲水性及多肽蛋白类药物外内亲脂层亲脂层亲水层*三、影响眼部吸收的因素角膜的通透性:大多数需发挥局部作用的药物,需要透过角膜进入房水,然后再分布于周边组织。角膜厚度:0.5~1mm角膜损伤导致药物吸收迅速增加,可能导致不利结果。*角膜前影响因素滴眼剂在结膜囊中迅速从鼻泪管排除,保留时间:4~10min结膜囊最高容量30μL,滴眼剂每滴50~70μL眼用制剂角膜前流失是影响生物利用度的重要因素,解决方法:增加制剂粘度减少给药体积,适当提高药物浓度调节适当的pH值、渗透压(等张或低张溶液)和降低表面张力应用软膏、膜剂、其