第1页，共32页，星期日，2025年，2月5日概述胆碱及其受体作用图解：冲动释放胆碱能神经神经末梢乙酰胆碱递质结合毒蕈碱样作用（M受体）胆碱受体烟碱样作用（N受体）第2页，共32页，星期日，2025年，2月5日M受体主要位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜N1受体：神经节细胞膜N受体N2受体：骨骼肌细胞膜第3页，共32页，星期日，2025年，2月5日第4页，共32页，星期日，2025年，2月5日M受体兴奋：心脏抑制；血管扩张；平滑肌（胃、肠、支气管）收缩；瞳孔缩小；汗腺分泌N1受体兴奋：植物神经节兴奋，肾上N受体兴奋腺释放肾上腺素N2受体兴奋：骨骼肌收缩※乙酰胆碱（ACh)是体内的神经递质，对M、N受体均有激动作用。第5页，共32页，星期日，2025年，2月5日第一节拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)三、有机磷酸酯的抗胆碱酶作用和胆碱酶复能药定义：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物直接作用于胆碱受体的拟胆碱药按作用机制分（胆碱受体激动剂）作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药（胆碱酯酶抑制剂）第6页，共32页，星期日，2025年，2月5日分类：1.完全拟胆碱药2.M受体激动剂一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药第7页，共32页，星期日，2025年，2月5日1.完全拟胆碱药(完全胆碱受体激动剂)既作用于M受体又用于N受体第8页，共32页，星期日，2025年，2月5日1.第9页，共32页，星期日，2025年，2月5日氯贝胆碱第10页，共32页，星期日，2025年，2月5日※卡巴胆碱（氯化氨甲酰胆碱）（M、N样）ACh氨甲酰基碳亲电性↓稳定性↑第11页，共32页，星期日，2025年，2月5日槟榔碱活性强于氯化氨甲酰胆碱，但毒副作用大第12页，共32页，星期日，2025年，2月5日2.M受体激动剂毒蕈碱样作用拟胆碱药第13页，共32页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱（硝酸匹鲁卡品）结构治疗青光眼（M样）※氯醋甲胆碱毒蕈碱以上三种毒蕈碱样作用拟胆碱药都为M受体激动剂兴奋：治疗老年性痴呆M1:大脑皮层拮抗：消化道溃疡M受体激动M2:心脏兴奋：（治疗冠心病）拮抗：心率失常M3:兴奋可使平滑肌痉挛，治疗术后腹气胀，尿潴留※氯贝胆碱第14页，共32页，星期日，2025年，2月5日※第15页，共32页，星期日，2025年，2月5日3.拟胆碱药构效关系（1）酯基：CH3-CO-、CH3CH2-CO-、CH3（CH2）2