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文档摘要

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第二十章解热镇痛抗炎药;定义

机理

作用解热作用

镇痛作用

抗炎作用

不良反应

药物的分类及代表性药物

;;一、药理作用;战栗

肌紧张

肌肉运动

内分泌腺活动

基础代谢

糖类

蛋白

脂类;1.解热作用特点：;

;2.镇痛作用特点：;3.抗炎作用;4.其他;

抑制COX的活性，抑制PG生成。

其他作用机制:清除过量的氧自由基

抑制转录因子表达

;COX-1和COX-2的特性;NSAIDs对COX的选择性作用;胃肠道反应：最常见，抑制cox-1

皮肤反应：皮疹，荨麻疹

肝肾损害：转氨酶，肾炎，肾乳头坏死

心血管系统：β受体阻滞剂

血液系统:抑制血小板聚集

中枢神经系统：头晕，头痛，精神错乱;;第二节非选择性还氧酶抑制剂水杨酸类—阿斯匹林;

阿斯匹林入关节10~20%

tl/2=15min水杨酸盐胎盘,脑,乳汁

蛋白结合率

主肝（80~90%）

甘氨酸水杨尿酸

葡萄糖醛酸结合物(少)肾排

尿液PH对水杨酸盐的排泄量影响很大。

;解热镇痛：感冒发热

头、牙、肌肉、神经痛,痛经

饭后服用

消炎抗风湿：风湿热,类风湿,首选

3~5g/d,qid，饭后服用

肠溶片副作用小

;阿斯匹林作用及临床应用;血小板膜磷脂

血小板磷脂酶

聚集诱导剂花生四烯酸

COX-1

阿司匹林

中间体

TXA2合成酶PGI2合成酶

血管壁

TXA2?PGI2?

（小剂量）（大剂量）;胃肠反应(常见)：恶心呕吐，溃疡出血(2~6m1/d)

机制酸直接：胃屏障功能↓→H-反弥散入粘膜

血浓↑：刺激CTZ

PGE2↓：损伤因素↑→胃酸、胃泌素↑

保护因素↓→粘液、NaHC03↓

饭后服、嚼碎、同服碳酸钙，改肠溶片，

合用PGE1的衍生物米索前列醇可减少

溃疡的发生率

;加重出血倾向

机制：抑制血小板聚集,出血时间延长

抑制凝血酶原形成(5g/d)