第十一章
肾上腺素受体阻断药;;第一节α受体阻断药;
非选择性α受体阻断药
短效:酚妥拉明、妥拉唑啉
长效:酚苄明
选择性α1受体阻断药:哌唑嗪
选择性α2受体阻断药:育亨宾;一、选择性α受体阻断药
酚妥拉明和妥拉唑啉
(phentolamineandtolazoline)
【药理作用】本类药通过阻断α受体,可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍获最大效应。
扩张血管:阻断静脉、动脉上的α受体和直接扩血管之故。
兴奋心脏:通过扩血管、降压反射和阻断突触前膜α2受体,促进NA释放,激动β1等原因引起的。
其他:有阻断K+通道、拟胆碱和组胺样作用。;【临床应用】
外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病(雷诺病)
NA外漏的处理
肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
感染性心源性休克、其他药无效的急性心梗、充血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。
【不良反应】低血压、心悸、心律失常,胃肠兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。;二、选择性α1受体阻断药
哌唑嗪为代表,阻断α1受体出现典型抗NA作用,适用于高血压、良性前列腺增生。
?
三、选择性α2受体阻断药
育亨宾阻断α2受体,促进NA释放,出现血压升高、心率↑。主要作为研究工具药使用。;第二节β肾上腺素受体阻断药;支气管平滑肌:阻断β2受体,支气管平滑肌张力↑,尤对支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者有诱发或加重的作用。
代谢:抑制脂肪分解,抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解,抑制T4变为T3
肾素:阻断肾小球旁器细胞的β1受体,使肾素释放减少,出现降压作用。
2、膜稳定作用:具有局麻作用和奎尼丁样作用,二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性,使其膜稳定,因大量时才出现,故无应用价值。;3、内在拟交感活性:部分药物除有阻断β受体外,亦有激动β受体作用,在一般情况下被阻断作用所掩盖,当儿茶酚胺耗竭后,再用次类药物,方可表现心率↑、输出量↑等。
4、抑制血小板聚集,降低眼内压。
【临床用途】用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压和充血性心力衰竭等。
【不良反应】抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛;诱发或加重支气管哮喘;反跳现象
【禁忌证】严重左心室功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻滞和支气管哮喘患者。;一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol,心得安);噻吗洛尔:作用最强的β受体阻断药,无内在拟交感活性和膜稳定作用。通过减少房水生成,降低眼内压而用于青光眼的治疗
吲哚洛尔:有较强的内在拟交感活性,临床应用与普萘洛尔相似;二、选择性β1受体阻断药
阿替洛尔和美托洛尔(atenololandmetoprolol)
特点:
1、对β1受体有选择性阻断作用,且无内在拟交感活性,表现为心脏抑制
2、在临床降压方面,阿替洛尔优于普萘洛尔;第三节α,β肾上腺素受体阻断药;Thanks;谢谢聆听!