二、囊心物和囊材（一）囊心物（二）囊材1．天然高分子囊材第30页，共46页，星期日，2025年，2月5日2．半合成高分子囊材在一定pH条件下溶解的材料羧甲基纤维素盐(阴离子型)醋酸纤维素酞酸酯(CAP)乙基纤维素（EC）甲基纤维素（MC）羟丙甲纤维素（HPMC）3．合成高分子囊材第31页，共46页，星期日，2025年，2月5日三、微囊的制备方法Microcapsules制备技术物理化学法物理机械法化学法Microspheres制备技术第32页，共46页，星期日，2025年，2月5日Microcapsules制备技术
－－－物理化学法液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出，相分离法（phaseseperation）步骤：囊心物分散、囊材加入、囊材的沉积、固化分类单凝聚法(simplecocervation)复凝聚法(complexcocervation)溶剂－非溶剂法改变温度法液中干燥法（乳化溶剂挥发法）第33页，共46页，星期日，2025年，2月5日第1页，共46页，星期日，2025年，2月5日掌握缓释与控释制剂的概念、特点、类型、常用辅料及缓释、控释方法;熟悉缓释与控释制剂的组成和设计原理;熟悉缓释与控释制剂制备的骨架型技术、膜控技术、渗透泵技术及生物粘附技术;了解口服缓释、控释固体制剂的体内外试验方法。掌握微丸的概念、特点、常用辅料;熟悉微丸的制备、影响因素、质量评价；了解微丸的释药机理。掌握微囊的概念、特点、常用载体材料。熟悉微囊常用制备方法、质量评价。熟悉口服定时给药系统和口服定位给药系统的概念和类型。熟悉植入剂的概念、类型。第2页，共46页，星期日，2025年，2月5日第一节概述一、缓释、控释制剂的概念与分类缓释制剂(Sustained-ReleasePreparations)控释制剂(Controlled-ReleasePreparations)第3页，共46页，星期日，2025年，2月5日二、缓释、控释制剂的特点优点：①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便；②使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；③可以减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大疗效。第4页，共46页，星期日，2025年，2月5日问题：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往往不能立刻停止治疗；②往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；③制备所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。第5页，共46页，星期日，2025年，2月5日四、缓释、控释制剂的处方设计（一）药物的选择（二）药物剂量的设计（三）安全性第6页，共46页，星期日，2025年，2月5日第二节缓释、控释制剂的设计原理及
释药机制一、骨架型缓释、控释制剂（一）不溶性骨架片指由不溶于水的高分子材料与药物制成的骨架片。第7页，共46页，星期日，2025年，2月5日1．常用的不溶性骨架材料2．释药机理药物的释放速度将决定于药物的扩散速率而与药物的溶解速率无关第8页，共46页，星期日，2025年，2月5日（二）蜡质骨架片指由蜡质材料与药物制成的缓释骨架片。1.常用的蜡质骨架材料(1)硬脂酸与硬脂醇(2)巴西棕榈蜡(3)单硬脂酸甘油酯2.释药机理（三）亲水凝胶骨架片第9页，共46页，星期日，2025年，2月5日1.常用的亲水凝胶骨架材料(1)羟丙甲纤维素(2)海藻酸钠(3)Carbopol(4)羧甲基纤维素钠(5)聚氧乙烯2.释药机理第10页，共46页，星期日，2025年，2月5日二、膜控型缓释、控释制剂指通过包衣膜来控制和调节药物释放速率和行为的一类释药系统。多指包衣片剂和包衣小丸剂，将包衣颗粒或包衣小丸剂填充于空心胶囊制成胶囊剂，亦属于膜控型缓释、控释制剂。第11页，共46页，星期日，2025年，2月5日(一)包衣膜处方组成1.常用的成膜材料(1)醋酸纤维素(2)乙基纤维素第12页，共46页，星期日，2025年，2月5日(3)聚丙烯酸树脂①甲基丙烯酸－丙烯酸甲酯（或乙酯，丁酯）共聚物：②甲基丙烯酸－甲基丙烯酸甲酯共聚物：③丙烯酸乙酯－甲基丙烯酸酯共聚物：第13页，共46页，星期日，20