大环内酯类抗生素
第30页，共67页，星期日，2025年，2月5日简介抑制蛋白质的合成，快速抑菌剂对典型菌有效对非典型菌（肺炎支原体或肺炎衣原体、军团菌、弯曲菌）亦有效。不良反应少，适于口服。第31页，共67页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类天然红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙、柱晶白霉素半合成罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素第32页，共67页，星期日，2025年，2月5日天然品特点
红霉素对胃酸不稳定。制剂：肠溶片（生物利用度低）。酯类（肝毒性）：依托红霉素（丙酸酯）、琥乙红霉素（琥珀酸乙酯利君沙）静滴：乳糖酸红霉素第33页，共67页，星期日，2025年，2月5日天然品应用1.红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类：（1）作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；③白喉及白喉带菌者。（2）军团菌病。（3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。（4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。第34页，共67页，星期日，2025年，2月5日应用麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素：主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。第35页，共67页，星期日，2025年，2月5日半合成品新型：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素特点：对胃酸稳定，口服生物利用度高T1/2长（8.4-15.5h；35-48h）抗菌谱广，G+、G-（流感杆菌）、军团菌、衣原体、支原体等，活性强。不良反应少第36页，共67页，星期日，2025年，2月5日半合成品应用除天然品适应证外阿奇霉素可用于军团菌病阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。第37页，共67页，星期日，2025年，2月5日注意事项细菌易产生抗药性，存在交叉耐药。停药后数月敏感性又可恢复。(注意用药疗程）肝损害。肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。心脏阿奇霉素第38页，共67页，星期日，2025年，2月5日阿奇霉素2013.3.12，FDA警告公众：阿奇霉素可能导致心脏异常电生理活动，从而引起致死性的不规律的心律失常。存在这种风险的患者包括QT间期延长，低血钾或低血镁，比正常较低的心率，或者应用治疗心率失常的药物第39页，共67页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类抗生素第40页，共67页，星期日，2025年，2月5日简介阻碍蛋白质合成的全过程，静止期杀菌剂药物提取：链霉素、庆大、卡那、妥布、大观半合成：阿米卡星、奈替米星毒性严重用于：G-杆菌严重感染第41页，共67页，星期日，2025年，2月5日抗菌谱需氧G-杆菌:大肠杆菌、变形杆菌作用强。金葡菌（耐青霉素者）对其敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素敏感。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感第42页，共67页，星期日，2025年，2月5日不良反应1.耳毒性前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、平衡失调等。耳蜗神经损害:耳鸣、听力减退甚至耳聋。第43页，共67页，星期日，2025年，2月5日使用药物名称判决金额判决时间案件发生地终审法院庆大霉素83万余元2000年3月丹东市辽宁高院庆大霉素57万余元2003年12月河北廊坊沧州中院丁胺卡那霉素71万余元2001年左右苏州市苏州中院庆大霉素36万余元2002年12月邗江扬州中院庆大霉素48万余元2002年10月白山市吉林高院妥布霉素80万余元2006年1月浙江奉化宁波中院氨基糖甙类药物致患儿耳聋案例第44页，共67页，星期日，2025年，2月5日注意注意观察耳鸣、眩晕等早期症状并进行听力监测，血浓监测尽量避免与强效利尿药或其他耳毒性药物合用不宜作为门诊一线用药妊娠妇女禁用，新生儿、婴幼儿慎用第45页，共67页，星期日，2025年，2月5日2.肾毒性:避免与强效利尿药、一代头孢合用3.神经肌肉阻断作用:四肢无力、呼吸困难等。主要损害近曲小管：变性、坏死。临床化验可见蛋白尿、管形尿、尿中红细胞，及肾小球滤过率降低。治疗：葡萄糖酸钙(钙剂)和新斯的明。第46页，共67页，星期日，2025年，2