结构特点第30页，共83页，星期日，2025年，2月5日临床用途塞替哌在临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌塞替哌是治疗膀胱癌的首选药物可直接注射入膀胱，效果最好第31页，共83页，星期日，2025年，2月5日卡莫司汀Carmustine1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲又名卡氮芥，BCNU三.亚硝基脲类:
第32页，共83页，星期日，2025年，2月5日临床用途卡莫司汀具有较强的亲酯性，易透过血脑屏障进入脑脊液中临床用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤，恶性淋巴瘤等的治疗与其它抗肿瘤药合用可增效主要副作用是迟发性和累积性骨髓抑制第33页，共83页，星期日，2025年，2月5日四.甲磺酸酯及多元醇类:第34页，共83页，星期日，2025年，2月5日白消安(Busulfan)1,4-丁二醇二甲磺酸酯又名：马利兰第35页，共83页，星期日，2025年，2月5日临床用途非氮芥类烷化剂口服吸收良好白消安临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病，其治疗效果优于放射治疗主要不良反应：消化道反应及骨髓抑制代谢速度比较慢，反复用药可引起蓄积第36页，共83页，星期日，2025年，2月5日五.金属铂类配合物:1.顺铂:2.卡铂:第37页，共83页，星期日，2025年，2月5日1.顺铂:(Z)-二氨二氯铂治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物顺式有效，反式无效第38页，共83页，星期日，2025年，2月5日2.卡铂:顺二氨络(1,1-环丁烷二羧酸)铂抗瘤谱与顺铂类似第39页，共83页，星期日，2025年，2月5日§2.抗代谢药物?
AntimetabolicAgents第40页，共83页，星期日，2025年，2月5日作用原理：通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。抗瘤作用：抗瘤谱相对烷化剂比较窄，多用于白血病，绒毛上皮瘤。对某些实体瘤有效。抗代谢物的结构与代谢物很相似，结构作了细微的改变。利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O，NH2或SH代替OH等分类：嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物第41页，共83页，星期日，2025年，2月5日一、嘧啶拮抗剂:尿嘧啶U胞嘧啶C胸腺嘧啶T嘧啶拮抗剂:尿嘧啶衍生剂、胞嘧啶衍生剂第42页，共83页，星期日，2025年，2月5日1.氟尿嘧啶Fluorouracil5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione简称：5-FU第43页，共83页，星期日，2025年，2月5日结构特点尿嘧啶衍生物尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快由电子等排的原理以卤原子代替氢原子以5-FU抗肿瘤作用最好第44页，共83页，星期日，2025年，2月5日理化性质1.性状:白色或类白色结晶或结晶性粉末。略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液第45页，共83页，星期日，2025年，2月5日2、稳定性在空气中及水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液中不稳定6-磺酸基尿嘧啶强碱2-氟-3-脲丙烯酸氟丙醛酸第46页，共83页，星期日，2025年，2月5日合成KFAcNH2HCOOC2H5CH3ONaCH3ONaCH3OHHCl/H2O第47页，共83页，星期日，2025年，2月5日作用机制胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂氟化物的体积与原化合物几乎相等C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解分子水平代替正常代谢物第48页，共83页，星期日，2025年，2月5日第49页，共83页，星期日，2025年，2月5日临床应用5-FU的抗瘤谱广对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效是治疗实体肿瘤的首选药物第50页，共83页，星期日，2025年，2月5日作用特点和适应证与Fluorouracil相似，但毒性较低Fluorouracil的前药替加氟双呋氟尿嘧啶第51页，共83页，星期日，2025年，2月5日Fluorouracil的前药卡莫氟，抗瘤谱广，治疗指数高，用于胃癌、结肠癌、直肠癌及乳腺癌的治疗，特别是结肠癌和直肠癌的疗效较高。去氧氟尿苷，氟铁龙，为嘧啶核苷磷酸化酶作用，对肿瘤有选择性，主要用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌的治疗。第52页，共83页，星期日，2025年，2月5日2.盐酸阿糖胞苷
(CytarabineHydroch