1.动物模型研究实验:针对药物,选择合适的动物模型,通过测定动物血药浓度或尿药浓度来计算释药时滞、生物利用度等参数来评价药物在胃肠道中的释放状态。2.γ-闪烁扫描法:利用γ-闪烁扫描法对药物在胃肠道中的释药情况进行监测是目前较为理想的方法,即用放射性元素标记制剂,在保证对人体没有损害的前提下,通过发射型计算机断层扫描(ECT)机显示药物在胃肠道内作用时间、作用部位及转运过程等情况。*总结和展望结肠定位给药可通过多种手段来实现。利用pH敏感型聚合物包衣,包衣层在胃与小肠不溶解,在结肠高pH值环境中溶解而释药;多重包衣能够更精确定位,系统到达末端回肠时,外层肠溶衣溶解破裂,内层的亲水或疏水性包衣层能够将药物带至结肠部位。利用可在结肠定位降解的聚合物作包衣或载体材料,常用的是偶氮类聚合物和多糖类,值得注意的是,多糖类聚合物易溶于水,须通过交联或成盐等方法将其制成水不溶性材料之后再应用。如何使载体材料在结肠能够快速降解,以及寻找无毒的高分子材料,成为这一工作的重点。利用药物到达结肠的时滞效应,以亲水性聚合物作为控释层,外包以肠溶衣,系统到达结肠时恰好释药,而在胃肠道上半部不溶解。单纯利用时滞效应或pH值差异设计的结肠给药系统难以达到定位的目的,将此两种方法综合可取得更好的效果。**口服结肠定位给药系统(OCDDS)*口服结肠定位给药系统(oralcolon-specificdrugdeliverysystem,OCDDS)是通过多种制剂技术使药物口服后,在胃及小肠内不释放,只有到达回盲部或结肠部位才定位释放药物的一种新型药物控释系统，是一种定位在结肠释药的制剂。*与胃和小肠的生理环境比较:结肠的转运时间较长酶的活性较低结肠定位释药可延迟药物吸收时间这种给药系统普遍受到关注，人们逐渐认识到结肠在药物吸收及局部治疗方面所体现的优势。*结肠定位给药系统具有以下优点：提高大分子药物如蛋白质、多肽口服给药后的生物利用度；提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠局部病变和一些特殊疾病,如结肠溃疡、克罗氏病(节段性结肠病)、结肠癌、一些传染性疾病和便秘等；口服结肠靶向药物后,需一定的运动时间才能到达结肠,因而结肠释药研究与时间有密切相关性；结肠给药可避免首过效应。*口服结肠定位释药系统结肠解剖结构及生理特点口服结肠定位给药系统的作用机制及分类可被结肠酶或细菌降解的结肠释药系统PH敏感型的结肠释药系统时间依赖性结肠释药系统时控和pH依赖联合型结肠定位释药系统有机酸诱导型结肠释药系统压力控制结肠释药系统生物黏附系统其它口服结肠定位给药系统的体内外评价体外评价方法体内评价方法*结肠是介于盲肠和直肠之间的部分,按其行程和部位分为升结肠、横结肠、降结肠、乙状结肠四部分。从临床上看,乙状结肠是多种疾病的易发区,一般也是口服结肠定位给药的靶部位。但是结肠不能主动吸收糖、氨基酸、小分子肽等物质，其吸收功能的实现主要是通过内容物在结肠长时间的滞留来完成，也有一些药物可通过被动扩散而吸收.***结肠的主要功能特点有:①吸收水分、电解质，使肠内容物固化为粪便;②结肠含有400种以上的有益菌群,某些细菌可产生β-葡萄苷酸酶、β-葡萄苷酶、纤维素酶、硝基还原酶、偶氮还原酶、α-脱羟酶、胆固醇脱氢酶等，结肠菌丛产生的酶可催化多种药物代谢反应;③结肠处药物转运速度缓慢,药物的停留时间较长,因而一定时间内可排除代谢产物;④药物通过结肠的时间与药物制剂的体积成反比,可通过减小药物制剂体积来增加其在结肠的滞留时间,从而延长其疗效。*此类结肠给药系统是利用结肠中的偶氮还原酶、多糖酶以及糖苷酶等达到结肠释药的目的。可被结肠酶或细菌降解的结肠释药系统前体药物免疫脂质体在结肠定位中的应用Azo凝胶包衣片剂、胶囊及微丸骨架片的结肠释放*前体药物主要有苷的前体药物、偶氮前体药物、偶氮双键靶向粘附前体药物等。药物与苷结合形成的前体药物分子质量高,亲水性强,生物膜的通透性低,又不会被小肠、胃酶水解,而对结肠酶却很敏感。偶氮前体药物分两类：一类是药物或释药系统本身含有偶氮键,当释药系统口服以后,经胃和小肠进入结肠时,因受到结肠内细菌所产生的偶氮还原酶的作用,偶氮键断裂,释放活性