三种CCBs的药物代谢动力学参数VerapamilNifedipineDiltiazem口服吸收率（%）909090生物利用度（%）10～2060～7020起效时间（min）iv1舌下3舌下3口服（min）302030达峰效时间（min）iv5舌下20—口服（h）3～51～20.5治疗血药浓度（ng/ml）30～30025～10050～200蛋白结合率（%）909085消除t1/2（h）855代谢部位及产物肝，有活性代谢物肝，无效代谢物肝，有活性代谢物首关消除效应（%）8520～3090分布容积（L/kg）6.11.35.3消化道排泄（%）151060肾709030第27页，共61页，星期日，2025年，2月5日CCBs的临床应用抗高血压兼有冠心病患者首选Nifedipine兼有脑血管病者首选尼莫地平伴有快速心律失常者首选Verapamil抗心绞痛Nifedipine主治变异型心绞痛Verapamil、Diltiazem用于不稳定型心绞痛Verapamil、Diltiazem和Nifedipine部分缓解稳定型心绞痛第28页，共61页，星期日，2025年，2月5日CCBs的临床应用抗心律失常阵发性室上性心动过速首选Verapamil强心苷中毒所致心律失常Verapamil也有效硝苯地平无效脑动脉痉挛和脑卒中（尼莫地平）外周血管痉挛性疾患（Nifedipine、氟桂利嗪等）肥厚性心肌病其它：支气管哮喘、偏头痛、慢阻肺、青光眼、子痫、充血性心力衰竭等第29页，共61页，星期日，2025年，2月5日CCBs的治疗应用比较表疾病VerapamilNifedipineDiltiazem心绞痛稳定型＋＋＋＋＋＋＋＋＋变异型＋＋＋＋＋＋＋＋＋不稳定型＋＋＋＋＋＋＋＋＋心律失常阵发性室上性心动过速＋＋＋-＋＋心房颤动、扑动＋＋-＋＋高血压＋＋＋＋＋＋肥厚性心肌病＋--雷诺病＋＋＋＋＋脑血管痉挛（出血后）-＋-注：＋＋＋很常用，＋＋常用，＋可用，-不用第30页，共61页，星期日，2025年，2月5日不良反应一般不良反应颜面潮红、头痛、头晕，恶心、便秘等。严重的不良反应低血压、心动过缓、A-V传导阻滞；Verapamil、Diltiazem使心功能受抑制；Nifedipine致心绞痛、钠潴留第31页，共61页，星期日，2025年，2月5日禁忌证严重心衰房室传导阻滞低血压病窦综合征主动脉狭窄等第32页，共61页，星期日，2025年，2月5日常用的CCBs
代表药：VerapamilNifedipineDiltiazem第33页，共61页，星期日，2025年，2月5日Nifedipine又名心痛定（Adalat）作用于细胞膜外侧，抑制失活状态的钙通道，频率依赖性较弱对心脏影响小，对血管舒张作用强能舒张冠脉，特别对痉挛的冠脉敏感抗高血压时，多无水钠潴留和浮肿等不良反应主要用于心绞痛、高血压、肺动脉高压的治疗第34页，共61页，星期日，2025年，2月5日氨氯地平Amlodipine长效二氢吡啶类类钙拮抗药抑制钙诱导的主动脉收缩作用是Nifedipine的2倍。与受体结合和解离速度较慢（迟、长）。对血管平滑肌的选择性大于Nifedipine在心肌缺血者可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧适用于轻、中度高血压病的治疗，降压作用更为持续稳定，现作为高血压病治疗的二线药物。也可用于慢性稳定型心绞痛的治疗第35页，共61页，星期日，2025年，2月5日尼莫地平Nimodipine容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。选择性扩张脑血管，增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可对抗脑血管痉挛。有抗抑郁和改善学习、记忆功能。用于治疗蛛网膜下腔出血、缺血性脑血管病、偏头痛、突发性耳聋和各型痴呆症。第36页，共61页，星期日，2025年，2月5日Verapamil又名异搏定（Isoptin）作用于钙通道膜内侧，抑制开放状态钙通道阻滞作用具有钙通道开放频率依赖性阵发性室上性心动过速时首选禁用于严重心衰及中、重度传导阻滞病人第37页，共61页，星期日，2025年，2月5日Diltiazem心脏作用类似Verapamil，适用于阵发性室上性心动过速血管作用类似Nifedipine，可增加冠脉流量，降低血压，适用于心绞痛、高血