3.心血管系统⑴扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用4.其它抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应第31页，共49页，星期日，2025年，2月5日吸收：吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，常注射给药（皮下或椎管）分布：脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用代谢：吗啡在肝内代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸具有药理活性排泄：主要以吗啡-6-葡萄糖苷酸的形式经肾排泄，少量经乳汁排泄【体内过程】第32页，共49页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】1.镇痛对多种疼痛均有效①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛②对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解③能有效缓解心机梗死引起的剧痛因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用第33页，共49页，星期日，2025年，2月5日2.心源性哮喘辅助治疗心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难治疗原则：除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果依据:①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪③抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢3.止泻阿片酊-单纯性腹泻第34页，共49页，星期日，2025年，2月5日心肌收缩无力，静脉淤血，外周组织水肿，动脉缺血，换气下降，二氧化碳分压升高，导致呼吸频率加快，出现哮喘第35页，共49页，星期日，2025年，2月5日第1页，共49页，星期日，2025年，2月5日目的和要求：1、掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机制、用途、不良反应和禁忌证。2、熟悉可待因、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡和纳洛酮的作用特点。第2页，共49页，星期日，2025年，2月5日概述疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化任何形式的刺激，只要达到一定强度成为伤害性刺激时，均可引起痛觉它是机体的一种保护性机制，但是剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克第3页，共49页，星期日，2025年，2月5日痛觉生理由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素等），这些物质作用于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛疼痛有两种：即快痛(锐痛)及慢痛(钝痛)传递快痛的纤维主要是有髓鞘的Aδ纤维，其兴奋阈较低；由新脊髓丘脑束经内囊投射到大脑皮层中央后回的第一感觉区传递慢痛的纤维主要是有髓鞘的C纤维，其兴奋阈较高，由脊髓丘脑束经直接通路或网状结构的多突触通路、中脑中央灰质，上行到丘脑的髓板内核群，投射到大脑的边缘叶和第二感觉区域第4页，共49页，星期日，2025年，2月5日与疼痛传导有关的神经递质和调质许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括：神经肽类:P物质（SP）神经激肽（NKA、NKB)经典递质类：Glu、GABA、5-HT、NA、腺嘌呤阿片肽类（opioidpeptides）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等第5页，共49页，星期日，2025年，2月5日镇痛药（Analgesics)是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可以分为两大类第6页，共49页，星期日，2025年，2月5日中枢性镇痛药：主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药,属本章叙述范围外周镇痛药：是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等），同时具有解热、抗炎作用-解热、镇痛、抗炎药，属第二十章内容第7页，共49页，星期日，2025年，2月5日中枢性镇痛药：
（1）阿片类生物碱
（2）人工合成镇痛药
（3）具有镇痛作用的其他药第8页，共49页，星期日，2025年，2月5日第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium)是樱粟未成熟朔果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱，其中包括吗啡、可待因和罂粟碱