临床第95页，共144页，星期日，2025年，2月5日构效关系第96页，共144页，星期日，2025年，2月5日齐多夫定Zidovudine叠氮胸苷，克度1964年合成,曾做抗癌剂后研究有抗鼠逆转录酶活性1972年进行抑制单纯疱疹病毒复制研究1984年发现对人免疫缺陷病毒（HIV）有抑制作用1987年被批准作为第一抗艾滋病毒药物上市第97页，共144页，星期日，2025年，2月5日名称：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤（2-Amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6H-purin-6-one）结构改造(因生物利用度低):C-9位侧链,P334；更昔洛韦、喷昔洛韦、法昔洛韦为衍生物伐昔洛韦为前药结构：为开环的核苷类阿昔洛韦第98页，共144页，星期日，2025年，2月5日开环的核苷类抗病毒药物第99页，共144页，星期日，2025年，2月5日第六节抗寄生虫药—了解
AntiparasiticDrugs第100页，共144页，星期日，2025年，2月5日概述★寄生虫病是动物性寄生物侵入宿主体内引起的常见病★抗寄生虫药可杀灭或驱除寄生虫,在防治疾病的综合治理措置中必不可少★常见寄生虫:肠虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴、滴虫等,其中血吸虫病、疟疾、钩虫病最常见★理想的药物是既能选择性地抑制或杀灭病原体或寄生虫,又对宿主体作用小,安全第101页，共144页，星期日，2025年，2月5日抗血吸药驱肠虫药抗疟原虫药分类第102页，共144页，星期日，2025年，2月5日★常见肠道寄生虫：蛔虫、钩虫、蛲虫、涤虫及鞭虫★作用机理：麻痹肠道寄生虫的神经肌肉,使虫体失去附着于宿主肠壁的能力而排出体外★理想的驱肠虫药：选择性作用于肠壁、人体吸收少、毒性小、对肠道黏膜刺激小一、驱肠虫药第103页，共144页，星期日，2025年，2月5日咪唑类——左旋咪唑、阿苯达唑哌嗪类——枸橼酸哌嗪萜类——川柬素嘧啶类——噻嘧啶按结构分类第104页，共144页，星期日，2025年，2月5日单环编号(含2个杂原子):O-S-NH-N顺序稠杂环:母环确定:杂环/芳环----杂环杂环/杂环----N-O-S顺序含多杂原子---杂原子种类多稠边编号:母环各边以a、b、c标记取代环各边以1、2、3、4标记命名：取代环名称并[数字-字母]母环名称杂环命名规则第105页，共144页，星期日，2025年，2月5日取代环稠边的表示：顺序相同，数字由小到大顺序相返，数字由大到小举例第106页，共144页，星期日，2025年，2月5日盐酸左旋咪唑命名：S（-）-2、3、5、6-四氢-6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐结构第107页，共144页，星期日，2025年，2月5日阿苯达唑名称N-［5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基］氨基甲酸甲酯[5-(Propylthio)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamicacidmethylester结构第108页，共144页，星期日，2025年，2月5日二、抗血吸虫病药物(一)概述其在世界流行，影响人类健康的重要疾病血吸虫分为曼氏、埃及、日本血吸虫，中国多见后者。第109页，共144页，星期日，2025年，2月5日血吸虫的成虫寄生在人体门静脉系统产卵后随粪便排出，遇水孵出毛蚴毛蚴钻入中间宿主体钉螺体内并继续发育成尾蚴进入水中人下水时，尾蚴从皮肤或黏膜钻入人体内，发育成虫疾病防治：灭钉螺切断转播途径第110页，共144页，星期日，2025年，2月5日锑剂：酒石酸锑钾，1918年发现，疗效确切；后开发三价葡萄糖酸锑钾、没石子酸锑钾等均因毒性大，被淘汰非锑剂：1962年我国合成的呋喃丙胺用于治疗日本血吸虫病德国研发的吡喹酮为广谱的驱虫药，对日本血吸虫作用最强（二）分类：第111页，共144页，星期日，2025年，2月5日呋喃丙胺（三）吡喹酮1.结构第112页，共144页，星期日，2025年，2月5日4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉2H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉哌嗪吡嗪异喹啉2.杂环命名第113页，共144页