关于设计年产8000万盒盐酸左氧氟沙星胶囊的文献综述
摘要：近年来，无论是国际市场还是国内市场，左氧氟沙星都呈热销态势，销售额连年大幅增长，制成胶囊剂能掩盖药物不良气味，提高药物稳定性。盐酸左氧氟沙星的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻碍细菌DNA复制，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。适用于敏感细菌引起的轻、中度感染，如呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。
关键词：左氧氟沙星胶囊剂细菌DNA旋转酶抗菌作用
盐酸左氧氟沙星胶囊
（1）盐酸左氧氟沙星简介
盐酸左氧氟沙星为\t/_blank氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌\t/_blankDNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、\t/_blank变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及\t/_blank铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、\t/_blank淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感\t/_blank葡萄球菌、\t/_blank肺炎链球菌、化脓性链球菌、\t/_blank溶血性链球菌等\t/_blank革兰阳性菌和军团菌、\t/_blank支原体、\t/_blank衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
结构式：
分子式：C18H20FN3O4?HCl?H2O
分子量：415.85
（2）主要药用价值
主要用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染；呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、峰窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
（3）副作用
1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生：1癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。2血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。3静脉炎。4结晶尿，多见于高剂量应用时。5关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
（4）药动学
据国外资料报道：健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g（以C18H20FN3O4计）后0.71±0.14小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期为6小时，国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。
左氧氟沙星0.3g静注（n=8）和口服（n=12）后药代动力学参数的平均值。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的91%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的3%；约6%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下率，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
药物相互作用
尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期t12β延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
本品可干扰