紫杉醇红豆杉紫杉特儿紫杉醇第28页，共46页，星期日，2025年，2月5日2.以生物化学发现先导物第29页，共46页，星期日，2025年，2月5日磺胺药物第30页，共46页，星期日，2025年，2月5日3.基于临床副作用观察发现先导物磺
酰
脲
的
降
糖
作
用第31页，共46页，星期日，2025年，2月5日4.组合化学方法产生先导物可在短期内生成数目巨大的化合物库固相合成与液相合成小分子组合合成计算机辅助设计及虚拟合成第32页，共46页，星期日，2025年，2月5日二、先导化合物的优化 生物电子等排和前体药物设计应用较普遍。?一）生物电子等排1．经典的电子等排体：最外层电子数相等的原子、离子或分子都可认为是电子等排体。第33页，共46页，星期日，2025年，2月5日第1页，共46页，星期日，2025年，2月5日麻醉药分类一、全身麻醉药二、局部麻醉药第2页，共46页，星期日，2025年，2月5日第3页，共46页，星期日，2025年，2月5日一、全身麻醉药1.吸入麻醉药吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。早期包括乙醚、氧化亚氮和氯仿。乙醚缺点是易燃性和易爆性，所以现在很少用于临床；氧化亚氮具有良好的镇痛作用，其麻醉作用较弱，但毒性低，因而仍然用于临床；氯仿则由于毒性大，现已淘汰不用。第4页，共46页，星期日，2025年，2月5日20世纪发现氟代烃或氟代醚类吸人麻醉药。第5页，共46页，星期日，2025年，2月5日 经静脉给药作用迅速，排出较慢，单用仅适用于时间短、镇痛要求不高的小于术。 临床上常用于吸入麻醉的诱导以及复合全身麻醉。?2.静脉麻醉药 早期使用的为超短时作用的巴比妥类药物。如：硫喷妥钠 近年来，非巴比妥类静脉麻醉药发展很快，已有多种类型供临床使用，品种较多。如：羟基丁酸钠第6页，共46页，星期日，2025年，2月5日 最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因(古柯碱) 二、局部麻醉药1890年发现局麻药苯佐卡因.1904年合成了盐酸普鲁卡因，临床应用至今。第7页，共46页，星期日，2025年，2月5日1.芳酸酯类 普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部麻醉药. 盐酸普鲁卡因:局麻作用不够强，稳定性差盐酸丁卡因:芳伯氨基被烃氨基取代，增强局麻作用。第8页，共46页，星期日，2025年，2月5日2.酰胺类 用较不易水解的酰胺基取代.于1946年发现了酰胺类局麻药利多卡因.第9页，共46页，星期日，2025年，2月5日8.7维生素维持人类机体正常代谢机能所必需的微量营养物质人体内不能合成或合成量很少，必需由食物供给主要作用于机体的能量转移和代谢调节现已发现的维生素有60余种。第10页，共46页，星期日，2025年，2月5日维生素分类一、脂溶性维生素二、水溶性维生素第11页，共46页，星期日，2025年，2月5日一、脂溶性维生素 ?脂溶性维生素主要有维生素A、维生素D、维生素E和维生素K。1.维生素A动物的肝、奶、肉类及蛋黄中，尤以鱼肝油中含量最为丰富。植物中仅含维生素A原，如β-胡萝卜素、玉米黄色素等。维生素A1：从海洋鱼类鱼肝油中分离得到的视黄醇,一般所指的维生素A.维生素A2：从淡水鱼肝中分离得到的3-脱氢视黄醇。生物活性仅为维生素A1的30%~40%。维生素A原：在人体内可在相关酶的作用下转化为维生素A，其中以β-胡萝卜素转化率最高。第12页，共46页，星期日，2025年，2月5日维生素A具有促进生长、维持上皮组织例如结膜、角膜、皮肤等的正常机能，并参与视紫质的合成。第13页，共46页，星期日，2025年，2月5日 维生素D是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的衍生物。 目前已知有十余余种，有共同的基本结构，只是17位上侧链结构不同。最重要的有维生素D2和维生素D3，临床用于治疗维生素D缺乏症。 2.维生素D第14页，共46页，星期日，2025年，2月5日维生素D2(麦角骨化醇)和维生素D3(胆骨化醇)。两者的化学结构很相似，差别仅是D3比D2在侧链上少一个甲基和一个双键。第15页，共46页，星期日，2025年，2月5日? 是一类与生殖功能有关的维生素，结构中有酚羟基，故亦称生育酚。有八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 主要存在于植物，其中麦胚油、豆类、蔬菜中含量最为丰富。维生素E易被空气氧化，多制成维生素E醋酸酯及烟酸脂等。3.维生素E第16页，共46页，星期日，2025年，2月5日4.维生素