手性中间体
研发进展与热点分析中科院有机合成工程研究中心巢启荣
世界手性药物的销售总额
丹诺沙星美国Pfizer,III期临床〔兽用抗菌药，注射1.25mg/d)L-羟脯氨酸
JK-8792英国Jausseu与日本Kyowa,III期临床神经元保护剂、中风治疗〔静注，7.5mg~10mg)
AG-7088美国Agouron,III期临床抗鼻病毒药物〔鼻内喷雾，4mg/次，6次/d〕
PD-144723美国Warner-LambertCo.II期临床抗癫痫药〔200mg/,3次/d〕
BMS-200475〔美〕百时美·施贵宝，III期临床抗乙肝病毒药〔口服剂〕
Cusci-Shi试剂Corey试剂Mukaiyama试剂Roushi试剂
环氧化合物的不对称开环外消旋环氧化物Salen鉻催化剂〔Cat.)
以〔R，R〕-Cat的反响为例，可以得到一系列有用的手性中间体产率：98％83％94％89％ee：97%97%93%97%产率：96％74％84％ee：96%93%97%产率：94％96％80％ee：98%89%92%
(2S)-普萘洛尔
9-乙酰氧基二氢奎定〔DHQ-OAc〕9-乙酰氧基二氢奎尼定〔DHQD-OAc〕?-面选择性控制?-面选择性控制
具有C2对称性的二氢奎宁〔奎尼丁〕系列配体(DHQ)2PYR(DHQ)2AQN(DHQ)2PHAL(DHQ)2PHA
利用AA反响一步合成Taxol侧链通过AA反响在罗纳卡比中间体中引入手性碳头孢
一些常见的具有C2对称性的二膦配体
Noyori催化剂〔R，R〕型催化剂用量5000：199%e.e
这一成果已申请两项专利。在一些关键手性中间体合成中的应用研究正在进行之中。催化剂用量为10000：1
美国Lilly，III期临床1997年上市后已形成170万美元的销售
立体选择性复原/不对称催化氢化肉碱〔减肥药〕GABOB〔抗高血压药〕
底物/催化剂300000：1
维生素E维生素KR-香茅醛〔-〕-薄荷醇
手性催化剂的负载化该反响中催化剂用量为1000：1，通过过滤回收，连续使用4次后，产物仍有99%的e.e值
手性放大效应而用同等用量的手性配体〔S〕-DAIB〔100%e.e〕时产物的e.e值为98%。产率：97%e.e.:95%
接合糖酵母菌6步反响产率：96%e.e.:99.9%优点：1、大大减少了有机溶剂的使用量2、总收率由原先的16%提高到51%3、避开了原先使用CrO3及相应的污染处理过程。结果：大大降低了生产本钱。美国Lilly，III期临床抗癫痫药
EplerenoneCGP-30083依普利酮2002年在美国上市抗高血压，心力衰竭及肾衰竭治疗〔片剂〕1~2步生物转化3步赭曲霉5~6步
谷甾醇偶发分枝杆菌雄烯二酮黒根霉〉90%孕酮11?-羟基孕酮蓝色梨头霉50%~60%胆固醇新月弯孢霉基因工程将–脱氢霉克隆并构建相关的高活性脱氢酶工程菌，然后将一组5个