合成氟康唑的合成氟康唑的合成返回返回喹诺酮类药物的构效关系1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基取代，活性大于乙基取代。2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力，大概的顺序是 F?Cl?CN?NH2?H7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，可以降