体内过程脂溶性高，可从机体各部位吸收分布广中毒机制与胆碱酯酶的酯解部位进行共价键结合形成复合物，不易水解，ACh堆积，产生一系列症状为什么有机磷中毒是危险的？*第30页，共38页，星期日，2025年，2月5日胆碱能系统激动药和阻断药*第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日M受体激动药
毛果芸香碱(匹鲁卡品)*第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日作用：（+）M-R1.眼缩瞳：虹膜括约肌收缩降低眼内压：缩瞳虹膜向中心拉紧，根部变薄前房角扩大房水回流调节痉挛：睫状肌收缩悬韧带松驰晶状体变凸屈光度视近物清楚，视远物模糊*第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日*第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日*第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日M受体激动药对眼的调节作用睫状体收缩*第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日2.腺体汗腺、唾液腺分泌↑*第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日〔临床应用〕1.青光眼2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连眼内压↑、头痛、视力减退、失明阿托品*第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日M胆碱受体阻断药阿托品Atropine*第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日1.心脏小剂量：HR↓大剂量：HR↑，传导↑(-)突触前膜M1-RACh↑(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-)负反馈抑制Ach释放*第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日2.血管小剂量：血管血压无影响大剂量：扩张血管（机制不明）皮肤潮红、温热*第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日3.松弛内脏平滑肌 取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠道输尿管、膀胱逼尿肌胆道、支气管、子宫平滑肌*第12页，共38页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱对眼的作用？*第13页，共38页，星期日，2025年，2月5日4.眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌功能占优势升高眼内压扩瞳虹膜退向边缘前房角变窄房水回流受阻调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体扁平屈光度视近物模糊，视远物清楚*第14页，共38页，星期日，2025年，2月5日阿托品对眼的作用*第15页，共38页，星期日，2025年，2月5日5.腺体分泌（敏感性不同）汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃酸分泌*第16页，共38页，星期日，2025年，2月5日6.CNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋(焦躁不安、精神亢奋等)中毒量：过度兴奋抑制(共济失调、抽搐或惊厥昏迷、死亡)*第17页，共38页，星期日，2025年，2月5日解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好
胆/肾：+镇痛药抑制腺体分泌全身麻醉前给药严重盗汗/流涎眼科应用虹膜睫状体炎；验光、检查眼底（儿童）抗休克解除血管痉挛\改善微循环抗心律失常窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常解救有机磷中毒早期、足量、反复与氯解磷定、碘解磷定等合用*第18页，共38页，星期日，2025年，2月5日抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药*第19页，共38页，星期日，2025年，2月5日部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢特异性高真性胆碱酯酶运动终板作用强丁酰胆碱酯酶胶质细胞特异性低假性胆碱酯酶肝、肾、血浆等胆碱酯酶
（cholinesterase，ChE）水解Ach水解琥珀胆碱、丁酰胆碱等*第20页，共38页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯酶贮存：胆碱能神经末梢突触间隙作用：水解ACh活性中心：阴离子部位、酯解部位水解过程：ACh季铵阳离子?ChE阴离子AChC=O–?ChE酯解部位丝氨酸复合物胆碱+乙酰化胆碱酯酶乙酰化胆碱酯酶乙酸+胆碱酯酶复合物裂解水解*第21页，共38页，星期日，2025年，2月5日新斯的明易逆性抗胆