第1页，共24页，星期日，2025年，2月5日河南羚锐制药股份有限公司奇正藏药公司云南白药集团股份有限公司桂林天和药业股份有限公司国内で市販されている外用剤第2页，共24页，星期日，2025年，2月5日一、概述透皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystems,TDDS)又称透皮治疗系统(Transdermeltherapeaticsystems,TTS)，是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药剂型。目前市售的透皮给药系统就其控释机理有两种类型：其一是给药装置控制药物释放到皮肤的速度，其二是皮肤控制吸收速度。第3页，共24页，星期日，2025年，2月5日优点：①血药水平平稳——较长时间保持在有效浓度范围内；②避免药物在胃肠道及肝的首过效应；③减少给药次数，不必频繁给药，改善病人的顺应性；④提高安全性，如有副作用，容易将贴剂移去，减少了口服或注射给药不能终止的危险性。第4页，共24页，星期日，2025年，2月5日TDDS系统的局限性①不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物；②由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小能产生药效的药物才能选用；③个体差异较大第5页，共24页，星期日，2025年，2月5日TDDS一般是指经皮递药新剂型：即贴剂第6页，共24页，星期日，2025年，2月5日
第二节药物经皮吸收
1.皮肤的结构和扩散途径10－15um皮肤结构模式图角质层砖泥结构示意50-100um3-5mm1-2mm皮下组织吸收屏障：角质层途径：细胞间隙类脂皮肤附属器：毛囊、皮脂腺、汗腺（大分子，离子型药物）第7页，共24页，星期日，2025年，2月5日
贴剂的主要结构与分类液态填装及密封袋压敏胶为贮库有限速膜第8页，共24页，星期日，2025年，2月5日骨架扩散型膜控型骨架型黏胶分散型分为四类：微贮库型第9页，共24页，星期日，2025年，2月5日二、经皮传递制剂常用材料（一）压敏胶（PressureSensitiveAdhesive,PSA）（二）骨架、贮库和其它构件材料（三）渗透促进剂（enhancer）第10页，共24页，星期日，2025年，2月5日（一）压敏胶
压敏胶（PSA）是压敏性胶粘剂的简称。压敏胶的粘结兼有液体和固体两种性质，是一种粘弹体。粘附的本质是分子间借助于范德华力的一种吸引力。分三类：硅酮、丙烯酸酯、聚异丁烯第11页，共24页，星期日，2025年，2月5日（二）骨架、贮库和其它构件材料目前用作透皮装置组件的聚合物有：聚乙烯、聚酯、多孔聚丙烯，乙烯/醋酸乙烯共聚物，硅橡胶，医用醋酸纤维素超微孔膜，聚氨酯（chronofilm）等等，第12页，共24页，星期日，2025年，2月5日药物制造厂名商品名构成类型背衬层材料贮库或骨架材料控释膜材料胶粘剂防粘层包装硝酸甘油Alza/Ciba-GeigyTransderm-Nitro贮库型药袋封闭肉色的铝塑复合膜硝酸甘油的硅油混悬液乙烯/醋酸乙烯共聚物硅橡胶氟碳聚酯薄膜铝箔硝酸甘油KeyNitro-DurI整体型铝箔-纸复合膜聚维酮-聚乙烯醇??铝箔及纸复合物纸东莨菪碱Alza/Ciba-GeigyTransderm-Scop贮库肉色铝-聚酯复合膜液体石蜡及聚异丁烯骨架矿物油浸润的多孔聚丙烯聚异丁烯压敏胶?铝箔可乐定Alza/BochringerCatapres-TTS贮库肉色聚酯液体石蜡-微粉硅胶-聚异丁烯?聚异丁烯压敏胶聚酯薄膜铝箔雌二醇Alza/Ciba-GeigyEstraderm贮库透明的聚酯聚乙烯复合膜乙醇乙烯/醋酸乙烯共聚物聚异丁烯压敏胶?铝箔睾酮AlzaTestoderm整体聚酯乙烯/醋酸乙烯共聚物乙烯/醋酸乙烯共聚物丙烯酸酯?铝箔市售的透皮吸收制剂和构件材料第13页，共24页，星期日，2025年，2月5日（三）渗透促进剂
渗透促进剂（enhan