2004年《日本麻醉用药指南》推荐使用凯纷2007年《日本癌性疼痛指南》第一个进入癌痛指南的非肠胃道给药的NSAIDs2009年《中国成人术后疼痛处理专家共识》推荐凯纷2010年进入国家医保目录为医保乙类用药唯一实现靶向镇痛NSAIDs日本、中国术后镇痛应用最多、最安全的NSAIDs唯一拥有PCIA法定适应症的NSAIDs,充分满足个体化镇痛需求舒适靶向舒适均衡安全第29页,共29页,星期日,2025年,2月5日*需要注意的是:在用凯纷前后24小时内禁与这三种抗生素合用。他的结构是怎么样的那?凯纷是由载体,即脂微球,以及所载药物氟比洛芬酯两部分组成。氟比洛芬是一种公认镇痛作用强的NSAIDs镇痛药,但由于口服剂型胃肠道副作用大,并且氟比洛芬又不溶于水,无法制成注射剂,所以我们将氟比洛芬脂化,包裹在直径仅为0.2微米的脂微球中。0.2μm这个概念特别的抽象,它的体积仅相当于红细胞的1/30000,可以说脂微球体积的微小是凯纷具备靶向性的重要基础。凯纷如何实现靶向性的呢?各位老师都知道人体正常的血管内壁是非常的光滑,血管内皮细胞排列致密,当脂微球进入时只会沿着血管内壁缓慢移动,当手术切口及创伤的出现,一会导致血管内壁粗糙,二损伤导致大量炎性因子的释放而使内皮细胞间隙扩大,这些都导致大量脂微球高浓度沉积在手术部位实践靶向阵痛我们知道人体的体循环是一次是10几秒到30秒意味着脂微球进入体内不到半分钟就可以到达病变部位从而使凯纷可以在10到15分钟迅速起效凯纷是通过膜融合和内吞的方式持续释放所载的药物所以镇痛效果可长达8到12小时阵痛强度可以媲美4.4毫克的吗啡与临床常见乳剂型药物在高倍电镜下比较,凯纷脂微球粒径平均分布在0.2微米,可有效实现靶向聚集*这个实验是在日本完成的,可以看到在PMN(中性粒细胞)表达的地方,有大量黄色荧光标记的脂微球沉积,浓度是周围正常组织的十倍甚至上百倍COX-1不仅是生理酶,也参与炎症、疼痛等病理过程。COX-2不仅是诱导酶,也参与心、脑、肾、骨、胃肠道等生理功能的维持。所以理想镇痛应该均衡抑制COX-1、COX-2,避免过度抑制带来的不必要的副作用。凯纷脂微球包裹的药物是氟比洛芬,它是镇痛作用最强的NSAIDs之一,而且可以均衡抑制COX-1、COX-2。联合用药镇痛中,凯纷的优势日益明显,为广大患者和临床医护人员所接受,那么我们知道人体正常的体内比较多的环氧化酶是cox-1,cox-1是生理酶,而cox-2是诱导酶往往在病理状态下诱导大量释放在手术及炎性部位而以往认为单纯的抑制cox-2旧能够出现良好的镇痛效果,而cox-1生理酶被干扰就会降低副作用,但随着这些年的研究跟进展越来越表明cox-1也参与抑炎制痛及病理作用也就是说单纯的抑制cox-2可能会导致阵痛的不完全另外cox-2在人体也参与一些生理功能的作用如果单纯的抑制cox-2会导致心脑血管的风险甚至出现肾毒性/骨愈合延迟等严重不良反应。*在手术开始前和结束前使用凯纷,凯纷脂微球靶向聚集于手术切口,通过抑制前列腺素的合成,提升了痛阈,减轻了向中枢的痛觉传导,减轻中枢痛觉敏化.国内外大量文献数据证明,术前、术中使用凯纷,可以提高术后镇痛质量,降低术后麻醉性镇痛药用量50%,降低全麻术后躁动发生率,减轻气管导管围拔管期不良反应。50例患者随即分为两组:凯纷超前镇痛组:术前2支氟比洛芬酯100mg+PCA泵(曲马多);对照组:术前20ml生理盐水+PCA泵(曲马多).凯纷超前镇痛组VAS评分显著优于对照组凯纷超前镇痛组曲麻多用量275mg显著低于对照组的310mg,而且镇痛满意度也优于对照组。凯纷超前镇痛组无不良反应,对照组有尿滁留发生。普通外科和妇科行腹腔镜手术的患者120名,采用完全随机方法分为3组,A组(术前给与凯纷组)B组(术后给与凯纷组)C组(对照组)。结果:三组VAS得分差异显著,且优劣顺序为A组B组C组。芬太尼用量A组明显少于B组。结论:凯纷镇痛效果良好,起效快,作用时间长,可用于缓解腹腔镜术后疼痛,且有超前镇痛作用。并可减少术中镇痛药的用量。发表于《加拿大麻醉杂志》的“手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能减轻腹式子宫切除术后的疼痛”,腹式子宫切除术患者,随机分为三组对照组:术前和术后的30分钟注射安慰剂;术前组:术前30分钟静脉注射剂量为1mg/kg的氟比洛芬酯;术后组:术后30分钟静脉注射剂量为1mg/kg的氟比洛芬酯。前术后使用氟比洛芬酯效果均优于对照组;术前使用氟比洛芬酯比术后使用氟比洛芬酯患者的VAS积分低,这表明氟比洛芬酯有超前疼痛作用。疼痛可由多种疼痛感觉存在,单纯一类镇痛药很难彻底治愈;凯纷与阿片类镇痛药