基于创新策略的新型ALK抑制剂的设计、合成、活性评价与类药性化合物库构建研究

一、引言

1.1研究背景

1.1.1ALK抑制剂的研究现状

肺癌作为全球范围内发病率和死亡率均位居前列的恶性肿瘤，严重威胁着人类的健康。在肺癌的众多亚型中，非小细胞肺癌（NSCLC）约占85%。间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合在NSCLC患者中的发生率为3%-7%，常见于年轻、不吸烟或轻度吸烟、其他致癌基因驱动突变缺乏的肺腺癌患者。由于ALK融合基因突变发生率较低，且使用相应靶向药可获得较好疗效和较长生存期，因此ALK融合基因突变又被称为“钻石突变”。针对ALK靶点开发的抑制剂，为