第1页，共35页，星期日，2025年，2月5日分类α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂第2页，共35页，星期日，2025年，2月5日1.按对受体的选择性对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类第一节α肾上腺素受体阻断药第3页，共35页，星期日，2025年，2月5日一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体属竞争性拮抗第4页，共35页，星期日，2025年，2月5日药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力扩静脉动脉（引起直立性低血压阻断α1、α2受体机制直接扩张血管问：酚妥拉明对NE、Adr的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）第5页，共35页，星期日，2025年，2月5日2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑BP↓机制：阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流第6页，共35页，星期日，2025年，2月5日3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加第7页，共35页，星期日，2025年，2月5日临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3.嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救第8页，共35页，星期日，2025年，2月5日不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛注意事项1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用第9页，共35页，星期日，2025年，2月5日二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)性质1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗第10页，共35页，星期日，2025年，2月5日第11页，共35页，星期日，2025年，2月5日体内过程及其特点1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天第12页，共35页，星期日，2025年，2月5日1.扩张血管↓外周阻力血压↓（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）2.心率↑:①通过减压反射②阻滞突触α2-R③阻滞NE再摄取④抗组胺样作用⑤5羟色胺样作用药理作用第13页，共35页，星期日，2025年，2月5日临床应用1.外周血管痉挛2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)第14页，共35页，星期日，2025年，2月5日选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好第15页，共35页，星期日，2025年，2月5日为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？？第16页，共35页，星期日，2025年，2月5日分类1.按对受体的选择性分：①选择性阻断β1；②阻断β1和β2；③阻断β（β1和β2）和α受体2.按有无内在拟交感活性：①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔②无内在拟交感活性：普萘洛尔等第二节β肾上腺素受体阻断药第17页，共35页，星期日，2025年，2月5日?受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔?1，?2