受体的概念定位：细胞膜或细胞内；性质：蛋白质单体、同多聚体或异多聚体，有配体结合域和转导信号的功能域；作用：特异识别并结合信息分子；将信息分子携带的信号转变成细胞的反应，引起生物学效应。第30页，共63页，星期日，2025年，2月5日结合位点（bindingsite）：配体与受体大分子中的某一部位结合，该部位仅占受体的一小部分，叫做结合位点。效应器（effector）：受体与配体结合后引发机体某一特定结构产生生物学效应，该特定结构叫效应器。配体（ligand)：指能与受体特异性结合的活性物质（递质、激素等）。第31页，共63页，星期日，2025年，2月5日二、受体的特性1.灵敏性:对配体亲和力高2.特异性:对配体识别能力强3.饱和性:数量有限，同类配体竞争4.可逆性:与配体的复合物可解离5.多样性:亚型、分布、各种调节6.竞争性:第32页，共63页，星期日，2025年，2月5日三、受体类型与细胞内信号转导1.G-蛋白偶联受体；2.离子通道受体；3.激酶偶联性受体；4.细胞内受体；5.其他类型受体。第33页，共63页，星期日，2025年，2月5日第34页，共63页，星期日，2025年，2月5日第35页，共63页，星期日，2025年，2月5日G-蛋白：位于细胞膜内侧，由?、?、?亚单位组成α亚基具有GTP酶活性，调节相关酶活性。Gs：激活ACcAMP?Gi：抑制ACcAMP?第36页，共63页，星期日，2025年，2月5日配体门控离子通道第37页，共63页，星期日，2025年，2月5日受体活化离子通道开放膜去极化或超极化配体门控离子通道受体第38页，共63页，星期日，2025年，2月5日离子通道受体
第39页，共63页，星期日，2025年，2月5日第40页，共63页，星期日，2025年，2月5日第41页，共63页，星期日，2025年，2月5日配体与细胞外段结合构型改变酪氨酸激酶活化残基磷酸化激活细胞内蛋白激酶DNA、RNA合成加速蛋白合成加速产生生物学效应EGF、PDGF酪氨酸激酶受体第42页，共63页，星期日，2025年，2月5日Effect细胞内受体：皮质激素、性激素、甲状腺激素、Vit.D第43页，共63页，星期日，2025年，2月5日四、受体后的信息转导第一信使：细胞外信息物质-激素、神经递质、毒素、药物等；第二信使：在胞浆内产生的传递信息的物质-cAMP/cGMP，IP3、DAG、Ca2+等；第三信使：发生于细胞核内信息转导的信息物质，亦称核起始因子AP-1，NF-kB等第44页，共63页，星期日，2025年，2月5日四、受体后的信息转导1.环磷腺苷（cAMP）2.环磷鸟苷（cGMP）：其作用与cAMP相反。3.肌醇磷脂（PI）4.钙离子（Ca2+）第45页，共63页，星期日，2025年，2月5日第1页，共63页，星期日，2025年，2月5日药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄第2页，共63页，星期日，2025年，2月5日DrugsLivingorganisms防治作用与不良反应PharmacodynamicsPharmacokinetics吸收、分布、代谢、排泄第3页，共63页，星期日，2025年，2月5日学习目标掌握：药物的治疗作用、不良反应及类型、副反应、毒性反应、变态反应、药物的量效关系、ED50、LD50、效能、效价强度、治疗指数、亲和力、内在活性、激动药、拮抗药。熟悉：后遗效应、继发反应、特异质反应、安全范围、量反应、质反应、受体和配体的概念、受体的调节。了解：受体的类型、第二信使。第4页，共63页，星期日，2025年，2月5日第一节药物作用的基本规律
一、药物作用和效应1.药理作用:药物与生物体作用部位（靶位）反应的过程。对机体细胞的初始作用（动因）选择性（selectivity）特异性（specificity）——化学反应的专一性2.药理效应：引起的机体反应（结果）机体器官原有功能水平的改变兴奋(Excitation)：功能增强抑制